[發明專利]4-((6-(2-(2;4-二氟苯基)-1;1-二氟-2-羥基-3-(5-巰基-1H-1;2;4-三唑-1-基)丙基)吡啶-3-基)氧基)芐腈及制備方法在審
| 申請號： | 201780071524.1 | 申請日： | 2017-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN110023296A | 公開（公告）日： | 2019-07-16 |
| 發明（設計）人： | Q·楊;K·格雷;N·R·巴比吉;X·李;Y·郝 | 申請（專利權）人： | 美國陶氏益農公司 |
| 主分類號： | C07D401/06 | 分類號： | C07D401/06;A61K31/4439;A61K31/4196 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律師事務所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國印*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三唑- 1 -基 二氟苯基 丙基 氧基 巰基 芐腈 羥基 制備 三唑 | ||
1.一種制備式I的化合物的方法，其包括：
使式II的化合物與硫試劑接觸
2.權利要求1所述的方法，其中所述硫試劑可選自五硫化二磷、勞森試劑和硫化氫、或硫化氫的衍生物。
3.權利要求1所述的方法，其中所述硫試劑為五硫化二磷。
4.權利要求1所述的方法，其還包括選自乙腈、乙酸乙酯、甲苯、THF、二噁烷、乙醇、以及其混合物的溶劑。
5.權利要求1所述的方法，其中所述接觸在約25℃至約150℃進行。
6.權利要求1所述的方法，其中所述接觸在約50℃至約100℃進行。
7.權利要求1所述的方法，其還包括以下步驟：
使式III的化合物與有機氨基甲酸酯、1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和酸接觸以制備式II的化合物
8.權利要求7所述的方法，其還包括預加熱步驟，借此在加入所述酸和所述式III的化合物之前將所述有機氨基甲酸酯、所述1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺和溶劑的混合物混合并預加熱。
9.權利要求7所述的方法，還包括選自甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、THF、乙腈以及其混合物的溶劑。
10.權利要求7所述的方法，其中所述酸為乙酸。
11.權利要求7所述的方法，其中所述氨基甲酸烷基酯是氨基甲酸乙酯。
12.權利要求7所述的方法，其中所述接觸在約25℃至約150℃進行。
13.權利要求7所述的方法，其中所述接觸在約50℃至約100℃進行。
14.權利要求8所述的方法，其中所述預加熱在約50℃至約150℃進行。
15.權利要求8所述的方法，其中所述預加熱在約50℃至約100℃進行。
16.一種化合物，其由以下組成：
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