[發明專利]包含獨立的黏合劑和赤蘚糖醇的片劑

有效

• 申請號: 201780070970.0
• 申請日: 2017-10-13
• 公開（公告）號: CN109952092B
• 公開（公告）日: 2022-08-23
• 發明（設計）人: 赫勒·維托夫
• 申請（專利權）人: 費爾廷制藥公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/20;A61K47/26;A61K31/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

1.經口遞送片劑，所述遞送片劑通過壓制多個顆粒形成，

其中所述經口遞送片劑包含量為所述遞送片劑的按重量計40％至99.9％的糖醇，

其中所述經口遞送片劑包含量為所述遞送片劑的按重量計15％至50％的非直接可壓(非DC)赤蘚糖醇顆粒，

其中所述經口遞送片劑包含量為所述遞送片劑的按重量計0.1％至6％的除與所述糖醇制粒的黏合劑之外的一種或更多種黏合劑，

其中所述一種或更多種黏合劑包含微晶纖維素(MCC)、羥丙基纖維素(HPC)或羥丙基甲基纖維素(HPMC)或者其任意組合，

其中所述經口遞送片劑包含量為所述遞送片劑的按重量計至少10％的多個另外的糖醇顆粒，

其中在所述遞送片劑中所述非DC赤蘚糖醇顆粒與所述另外的糖醇顆粒之間的重量比大于0.3且小于0.7，

其中所述另外的糖醇顆粒具有與所述非DC赤蘚糖醇顆粒不同的組成并且是直接可壓的(DC)，以及

其中所述非DC赤蘚糖醇顆粒是未經制粒的顆粒，所述非DC赤蘚糖醇顆粒基本上由赤蘚糖醇組成，并且所述一種或更多種黏合劑作為所述片劑中的獨立組分存在。

2.根據權利要求1所述的經口遞送片劑，其中所述經口遞送片劑包含量為所述片劑的按重量計0.1％至3％的羥丙基纖維素(HPC)黏合劑。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，其中所述經口遞送片劑包含量為所述片劑的按重量計0.1％至2％的羥丙基纖維素(HPC)黏合劑。

4.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，

其中所述另外的糖醇顆粒包含含有選自以下的糖醇的顆粒：山梨糖醇、赤蘚糖醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖醇、甘露糖醇或異麥芽酮糖醇或者其任意組合。

5.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，

其中所述遞送片劑的脆碎度小于2％，并且

其中根據歐洲藥典9.1測試方法2.9.7.通過使用來自Pharma Test的藥物脆碎度測試儀PTF 10E來測量脆碎度。

6.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，其中所述遞送片劑的脆碎度大于0.2％，并且

其中根據歐洲藥典9.1測試方法2.9.7.通過使用來自Pharma Test的藥物脆碎度測試儀PTF 10E來測量脆碎度。

7.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，

其中所述片劑包含按重量計大于20％的所述非DC赤蘚糖醇顆粒，

其中所述片劑的壓碎阻力大于60N且小于250N，并且

其中根據歐洲藥典9.1測試方法2.9.8.通過使用藥物壓碎阻力測試儀型號PharmaTest type PTB 311來確定壓碎阻力。

8.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，

其中所述遞送片劑包含至少兩個模塊，

其中所述遞送片劑包含按重量計大于10％的壓制的非DC赤蘚糖醇顆粒，

其中包含壓制的顆粒非DC赤蘚糖醇的第一模塊的壓碎阻力小于200N，

其中第二模塊的壓碎阻力大于100N且大于所述第一模塊的壓碎阻力，

其中與所述第一模塊相比，所述第二模塊基于重量包含更少的壓制的非DC赤蘚糖醇顆粒，

其中所述遞送片劑的壓碎阻力高于當所述第二模塊與所述片劑分離時所述第二模塊的壓碎阻力，并且

其中根據歐洲藥典9.1測試方法2.9.8.通過使用藥物壓碎阻力測試儀型號PharmaTest type PTB 311來確定壓碎阻力。

9.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，

其中所述經口遞送片劑包含按重量計0％至60％的膠基。

10.根據權利要求1至2中任一項所述的經口遞送片劑，其中所述經口遞送片劑包含按重量計10％至60％的膠基。