[發明專利]高效的多聚體E-選擇蛋白拮抗劑

有效

• 申請號: 201780061992.0
• 申請日: 2017-10-06
• 公開（公告）號: CN109890421B
• 公開（公告）日: 2023-10-20
• 發明（設計）人: 約翰·L·麥格納尼;約翰·M·彼得遜;白明吉
• 申請（專利權）人: 糖模擬物有限公司
• 主分類號: A61K47/60
• 分類號: A61K47/60;C07H15/207;C07H15/26;A61P35/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.選自通式(I)的糖模擬物E-選擇蛋白拮抗劑、通式(I)的前藥和前述任一者的藥學上可接受的鹽中的至少一個化合物：

其中

每個R¹可以相同或不同，并獨立地選自H、C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基和–NHC(＝O)R⁵基團，其中每個R⁵可以相同或不同，并獨立地選自C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_6-18芳基和C_1-13雜芳基；

每個R²可以相同或不同，并獨立地選自鹵代、–OY¹、–NY¹Y²、–OC(＝O)Y¹、–NHC(＝O)Y¹和–NHC(＝O)NY¹Y²基團，其中每個Y¹和每個Y²可以相同或不同，并獨立地選自H、C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_1-12鹵代烷基、C_2-12鹵代烯基、C_2-12鹵代炔基、C_6-18芳基和C_1-13雜芳基、其中Y¹和Y²可以與和它們所連接的氮原子一起連接以形成環；

每個R³可以相同或不同，并獨立地選自

其中每個R⁶可以相同或不同，并獨立地選自H、C_1-12烷基和C_1-12鹵代烷基，以及其中每個R⁷可以相同或不同，并獨立地選自C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、-OY³、-NHOH、-NHOCH₃、–NHCN和–NY³Y⁴基團，其中每個Y³和每個Y⁴可以相同或不同，并獨立地選自H、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、C_1-8鹵代烷基、C_2-8鹵代烯基和C_2-8鹵代炔基，其中Y³和Y⁴可以與和它們所連接的氮原子一起連接以形成環；

每個R⁴可以相同或不同，并獨立地選自-CN、C_1-4烷基和C_1-4鹵代烷基；

m選自2至256的整數；以及

L選自連接基團；

條件是當m為4，每個R¹和每個R⁴為甲基，每個R²為–OC(＝O)Ph，并且每個R³為

時，

則所述連接基團不選自

2.根據權利要求1所述的至少一個化合物，條件是當m為4，每個R¹和每個R⁴為甲基，每個R²為–OC(＝O)Ph，并且每個R³為

時，

則所述連接基團不選自

其中p選自0至250的整數。

3.根據權利要求1或權利要求2所述的至少一個化合物，其中至少一個R¹為H。

4.根據權利要求1或權利要求2所述的至少一個化合物，其中至少一個R¹為甲基。

5.根據權利要求1或權利要求2所述的至少一個化合物，其中至少一個R¹為乙基。