[發(fā)明專利]新制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201780060339.2
• 申請日: 2017-09-29
• 公開（公告）號: CN109803639A
• 公開（公告）日: 2019-05-24
• 發(fā)明（設計）人: D·格林;S·豪威爾;J·耶熱克;L·扎克熱夫斯基
• 申請（專利權）人: 艾瑞克有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K38/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張朔;黃革生

1.含水液體藥物制劑，包含：(i)胰島素化合物，(ii)鋅離子，(iii)濃度為1mM或更高的鋅結合物質，選自在25℃對鋅離子結合而言的logK在4.5-12.3范圍的物質，和(iv)非離子表面活性劑，其為烷基糖苷；并且其中所述制劑基本上不含EDTA和任何其它的在25℃對鋅離子結合而言的logK大于12.3的鋅結合物質。

2.根據(jù)權利要求1的制劑，其中所述胰島素化合物不是甘精胰島素。

3.根據(jù)權利要求1的制劑，其中所述胰島素化合物是賴脯胰島素。

4.根據(jù)權利要求1的制劑，其中所述胰島素化合物是門冬胰島素。

5.根據(jù)權利要求1的制劑，其中所述胰島素化合物是賴谷胰島素。

6.根據(jù)權利要求1的制劑，其中所述胰島素化合物是重組人胰島素。

7.根據(jù)權利要求1至6任一項的制劑，其中所述胰島素化合物存在的濃度為10-1000U/ml。

8.根據(jù)權利要求7的制劑，其中所述胰島素化合物存在的濃度為50-1000U/ml。

9.根據(jù)權利要求7的制劑，其中所述胰島素化合物存在的濃度為10-250U/ml。

10.根據(jù)權利要求7的制劑，其中所述胰島素化合物存在的濃度為400-1000U/ml。

11.根據(jù)權利要求1至10任一項的制劑，其中所述鋅離子存在的濃度為基于所述制劑中胰島素化合物的重量計大于0.05％重量的鋅。

12.根據(jù)權利要求11的制劑，其中所述鋅離子存在的濃度為基于所述制劑中胰島素化合物的重量計大于0.5％重量的鋅。

13.根據(jù)權利要求12的制劑，其中所述鋅離子存在的濃度為基于所述制劑中胰島素化合物的重量計0.5-1％重量的鋅。

14.根據(jù)權利要求1至13任一項的制劑，其中所述對鋅離子結合而言的logK在4.5-12.3范圍的鋅結合物質選自檸檬酸根、焦磷酸根、天冬氨酸根、谷氨酸根、半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽、乙二胺、組氨酸、DETA和TETA。

15.根據(jù)權利要求14的制劑，其中所述鋅結合物質為檸檬酸根。

16.根據(jù)權利要求15的制劑，其中所述檸檬酸根的來源為檸檬酸。

17.根據(jù)權利要求1至16任一項的制劑，其中所述對鋅離子結合而言的logK在4.5-12.3范圍的鋅結合物質存在的濃度為1-50mM。

18.根據(jù)權利要求1至17任一項的制劑，其中鋅離子與鋅結合物質的摩爾比為1:3至1:175。

19.根據(jù)權利要求1至13任一項的制劑，其中所述濃度為1mM或更高的選自在25℃對鋅離子結合而言的logK在4.5-12.3范圍的物質的鋅結合物質是濃度為1mM或更高的選自在25℃對鋅離子結合而言的logK在4.5-10范圍的物質的鋅結合物質。

20.根據(jù)權利要求1至13任一項的制劑，其基本上不含在25℃對鋅離子結合而言的logK為10-12.3的鋅結合物質。