[發明專利]片劑組合物

在審

• 申請號: 201780054265.1
• 申請日: 2017-09-06
• 公開（公告）號: CN109715143A
• 公開（公告）日: 2019-05-03
• 發明（設計）人: 斯恩尼瓦斯·S·巴特;斯科特·伯恩賽德;達爾尚·帕瑞克;顧重暉;賽義德·阿爾塔夫
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司;安吉奧斯醫藥品有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/53
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

1.一種片劑，所述片劑包含具有下式的2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1,3,5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇：

或其藥學上可接受的鹽(化合物1)作為活性成分，其中化合物1以基于所述片劑的總重量的約15重量％至約40重量％的量存在；顆粒內賦形劑和顆粒外賦形劑，其中所述顆粒外賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約5重量％至約50重量％的微晶纖維素。

2.如權利要求1所述的片劑，其中所述化合物1以基于所述片劑的總重量的約20重量％至約30重量％的量存在。

3.如權利要求1所述的片劑，其中所述化合物1以基于所述片劑的總重量的約20重量％、25重量％或約30重量％的量存在。

4.如權利要求1所述的片劑，其中所述顆粒內賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約30重量％至約45重量％的微晶纖維素。

5.如權利要求1所述的片劑，其中所述顆粒內賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約34.50重量％、44.50重量％或39.50重量％的微晶纖維素。

6.如權利要求1所述的片劑，其中所述顆粒外賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約5重量％至約25重量％的微晶纖維素。

7.如權利要求1所述的片劑，其中所述顆粒外包含基于所述片劑的總重量的約20重量％的微晶纖維素。

8.如權利要求1-7中任一項所述的片劑，其中所述顆粒內賦形劑包括粘合劑、崩解劑、潤濕劑、潤滑劑、助流劑和穩定劑。

9.如權利要求1-8中任一項所述的片劑，其中所述顆粒內賦形劑包括微晶纖維素、羥基丙基纖維素、羥基乙酸淀粉鈉、月桂基硫酸鈉、硬脂酸鎂、膠態二氧化硅和醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯。

10.如權利要求9所述的片劑，其中所述顆粒內微晶纖維素以基于所述片劑的總重量的約30重量％至約50重量％的量存在，顆粒內羥基丙基纖維素以基于所述片劑的總重量的約1.5重量％至2.5重量％存在，以及顆粒內羥基乙酸淀粉鈉以基于所述片劑的總重量的約5重量％至約7重量％的量存在。

11.如權利要求1-10中任一項所述的片劑，其中所述顆粒內賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約34.5重量％、44.5重量％或約39.5重量％的微晶纖維素、基于所述片劑的總重量的約2重量％的羥基丙基纖維素和基于所述片劑的總重量的6重量％的羥基乙酸淀粉鈉。

12.如權利要求1-11中任一項所述的片劑，其中所述顆粒外賦形劑包括稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑和助流劑。

13.如權利要求1-11中任一項所述的片劑，其中所述顆粒外賦形劑包括微晶纖維素、羥基乙酸淀粉鈉、膠態二氧化硅和硬脂酸鎂。

14.如權利要求13所述的片劑，其中所述顆粒外微晶纖維素以基于所述片劑的總重量的約5重量％至約25重量％的量存在，以及羥基乙酸淀粉鈉以基于所述片劑的總重量的約1.5重量％至約3重量％的量存在。

15.如權利要求13所述的片劑，其中所述顆粒外賦形劑包含基于所述片劑的總重量的約20重量％的微晶纖維素和基于所述片劑的總重量的約2％的羥基乙酸淀粉鈉。