[發明專利]具有抗癌活性的肽，以及包含其作為活性成分的藥物組合物、保健功能性食品組合物和功能性化妝品組合物

有效

• 申請號: 201780053433.5
• 申請日: 2017-08-28
• 公開（公告）號: CN110088119B
• 公開（公告）日: 2023-08-18
• 發明（設計）人: 金喆根;金燦吉;金敏煐;沈烘楠
• 申請（專利權）人: 漢陽大學校產學協力團
• 主分類號: C07K5/107
• 分類號: C07K5/107;C07K5/09;C07K7/06;C07K7/64;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08;A61K8/64;A61Q19/00;A23L33/18
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 劉明海;寧濤

本發明涉及具有抗癌活性的肽，以及包含其作為活性成分的用于預防和治療癌癥的藥物組合物、保健功能性食品組合物和功能性化妝品組合物，并且更具體地，涉及如SEQ?ID?NO：1所示、結合有轉錄因子CP2c并具有預防和治療癌癥的活性的肽，以及涉及包含所述肽作為活性成分的用于預防和治療癌癥的藥物組合物、保健功能性食品組合物和功能性化妝品組合物。SEQ?ID?NO:1Tyr?Pro?Gln?Arg。

技術領域

本發明涉及具有抗癌活性的肽，以及包含其作為活性成分的藥物組合物、保健功能性食品組合物和功能性化妝品組合物。

背景技術

迄今已開發并使用了多種藥物，包括天然產品、蛋白質或肽抗癌藥物和化學合成抗癌藥物。然而，這些藥物中的大多數會引起影響體內正常細胞的嚴重副作用，并且根據癌癥的類型可能不起作用。在一般情況下，藥物也可能根據患有相同類型的癌癥的患者而不起作用。在這種情況下，已經進行了許多世界范圍的研究以開發能夠選擇性地僅去除癌細胞而不影響體內正常細胞并進一步去除所有類型的癌細胞的抗癌藥物，作為用于解決這些問題的新型抗癌藥物。

轉錄因子CP2c(也稱為術語CP2、Tfcp2、LSF、LBP1、UBP1等)在多種哺乳動物中廣泛表達，并且隨著細胞從靜止階段(GO)到DNA復制階段(S)的過渡(該過程對于使細胞通過G1/S過渡階段至關重要)，CP2c的活性被精細地調節。CP2c活性的調節主要通過翻譯后修飾實現，并且持續維持低水平的CP2c活性。然而，因為CP2c在腫瘤細胞中過表達，它在癌發生中起關鍵作用。

在這方面，波士頓大學(美國)的一個研究小組報告了因子喹啉酮抑制劑1(FQI1)作為用于抑制肝癌細胞系中CP2c細胞活性的化合物，使用化學文庫篩選方法鑒定了FQI1及其衍生物，并發現FQI1及其衍生物僅成功抑制癌細胞而不對細胞和小鼠異種移植模型中的正常細胞產生任何影響(Grant等人，Antiproliferative?small-molecule?inhibitors?oftranscription?factor?LSF?reveal?oncogene?addiction?to?LSF?in?hepatocellularcarcinoma，Proc.Natl.Acad.Sci.2012；109(12)：4503-4508)。

此外，本發明人還報告了識別CP2c的特定區域的四種新型肽基序(HXPR、PHL、ASR和PXHXH)(Kang等人，Identification?and?characterization?of?four?novel?peptidemotifs?that?recognize?distinct?regions?of?the?transcription?factor?CP2，FEBSJournal?2005；272：1265-1277)，并提出CP2c識別靶蛋白的特異性結合基序并與蛋白質相互作用以調節多種細胞活動。在他們的后續研究中，本發明人通過基于DNA免疫沉淀測定的體外分析方法篩選了抑制CP2c與DNA結合的肽，并因此發現了由12個氨基酸組成的肽5以濃度-依賴性方式抑制CP2c-DNA結合，所述DNA免疫沉淀測定可用于分析非常特異性的和高靈敏度的DNA-蛋白質相互作用(Kim等人，A?DNA?immunoprecipitation?assay?used?inquantitative?detection?of?in?vitro?DNA-protein?complex?binding，AnalyticalBiochemistry.2013；441：147-151)。

發明內容

技術問題

本發明是基于發明人先前進行的研究的結果而完成的，其目的在于提供一種用于更有效地抑制在各種癌中被稱為關鍵轉錄因子的CP2c的活性的肽，以及含有所述肽作為活性成分的藥物組合物、保健功能性食品組合物和功能性化妝品組合物。

技術解決方案

為了解決上述問題，本發明提供了SEQ?ID?NO：1所示的肽，其中所述肽與轉錄因子CP2c結合并具有預防和治療癌癥的活性。