[發明專利]協同殺真菌組合物及其用途

在審

• 申請號: 201780047244.7
• 申請日: 2017-07-27
• 公開（公告）號: CN109561686A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發明（設計）人: 詹姆斯·蒂莫西·布里斯托
• 申請（專利權）人: 江蘇龍燈化學有限公司
• 主分類號: A01N43/56
• 分類號: A01N43/56;A01P7/00;A01P3/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;陳九洲

提供了協同殺真菌組合物，該組合物包含(A)，2?氯?N?(4′氯[1，1′聯苯基]?2?基)?3?吡啶甲酰胺(啶酰菌胺)的結晶變體II；和(B)N?{2?[1?(4?氯苯基)?1H?吡唑?3?基氧基甲基]苯基}(N?甲氧基)氨基甲酸甲酯(吡唑醚菌酯)的結晶變體IV。還提供了處理植物和植物材料中的真菌感染的方法。

相關申請的交叉引用

本申請要求于2016年8月4日向英國知識產權局提交的題為“協同殺真菌組合物及其用途”的第1613454.6號英國專利申請的優先權，其全部內容并入本文作為參考。

技術領域

本發明涉及協同殺真菌組合物。該組合物可用于預防和/或處理植物和植物部分中的真菌感染。本發明還涉及預防和/或處理植物和植物部分中的真菌感染的方法。

背景技術

為了保護作物，對于開發改進的殺真菌活性的化合物存在持續需要。此外，基于全世界的單活性直接制劑殺真菌劑的經驗表明，抗性發展的風險非常高。世界各地已經有關于田地作物、水果、蔬菜等等中數量日益增加的病原體出現抗性的報道。不同殺真菌劑的混合可以有助于降低目標病原體中對抗性的選擇壓力。

通用名稱為啶酰菌胺的化合物2-氯-N-(4′氯[1，1′聯苯基]-2-基)-3-吡啶甲酰胺首次在US 5,330,995中進行了描述。熔點為144℃至145℃的無水啶酰菌胺的結晶變體I是已知的。這種變體在US 7,501,384中進行了討論。啶酰菌胺具有殺真菌活性，并且其現在以一系列用于處理真菌感染的制劑是可商購的。

我們已經發現在水中研磨無水啶酰菌胺的結晶變體I是困難的。因此，直接將無水啶酰菌胺的結晶變體I配制成需要研磨和/或磨細工藝的制劑不是一項簡單的任務。這樣的制劑是，例如粒劑、微囊粒劑、片劑、水分散粒劑、水分散片劑、可濕性粉劑或用于種子處理的可濕性粉劑、粉劑制劑，以及活性化合物以分散形式存在的制劑，例如懸浮劑、油基懸浮劑、懸乳劑或用于種子處理的懸浮劑。在配制成懸浮劑之前，需要將無水啶酰菌胺的結晶變體I水化。

在US 7,501,384中提出，無水啶酰菌胺的結晶變體II更適合用于制造需要研磨/磨細工藝的制劑。

通用名稱為吡唑醚菌酯的化合物N-[2-[[[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基]甲基]苯基]-N-甲氧基氨基甲酸甲酯是已知的殺真菌劑。用于處理作物中真菌感染的包含吡唑醚菌酯的制劑是已知的，并且是可商購的。US 7,816,392公開了吡唑醚菌酯的四種不同的結晶變體I至IV。

我們已經出人意料地發現，將啶酰菌胺的結晶變體II與吡唑醚菌酯的結晶變體IV進行組合提供了具有協同活性的組合物，所述協同活性即與從兩種組分單獨施用時的活性所預期的活性相比增加的殺真菌活性。

發明內容

在第一方面，本發明提供了殺真菌組合物，其包含：

(A)2-氯-N-(4′氯[1，1′聯苯基]-2-基)-3-吡啶甲酰胺(啶酰菌胺)的結晶變體II；和

(B)N-{2-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧基甲基]苯基}(N-甲氧基)氨基甲酸甲酯(吡唑醚菌酯)的結晶變體IV。

本發明的組合物特別用于預防和/或處理植物和/或植物部分中的真菌感染。

在第二方面，本發明提供了用于預防和/或處理植物和/或植物部分中的真菌感染的方法，該方法包括向植物和/或植物部分施用：

(A)2-氯-N-(4′氯[1，1′聯苯基]-2-基)-3-吡啶甲酰胺(啶酰菌胺)的結晶變體II；和

(B)N-{2-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧基甲基]苯基}(N-甲氧基)氨基甲酸甲酯(吡唑醚菌酯)的結晶變體IV。