[發明專利]用于胃腸外給藥的生物可降解聚合物微球組合物

有效

• 申請號: 201780038193.1
• 申請日: 2017-04-26
• 公開（公告）號: CN109414401B
• 公開（公告）日: 2023-06-13
• 發明（設計）人: N·多爾瑪;C·伯克蘭德
• 申請（專利權）人: 阿代爾制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/50;A61K31/00;A61K38/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青;張靜

1.一種用于胃腸外給藥的組合物，所述組合物包含：

多個微球，其中各微球包含以下的均質混合物：

(i)生物可降解聚合物，其中所述生物可降解聚合物包含聚酯聚合物，所述聚酯聚合物包括選自聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)和聚(L-丙交酯-共-乙交酯)的共嵌段聚合物，或者所述聚酯聚合物包括聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)和聚(D,L-丙交酯)；

(ii)活性治療劑；以及

(iii)選自纖維素醚和纖維素酯的纖維素衍生材料CDM，其中CDM包括乙基纖維素；并且其中CDM包含0.1％至5％的粘度分數；

其中，生物可降解聚合物的分子量大于10000道爾頓。

2.如權利要求1所述的組合物，其中，所述生物可降解聚合物的百分比占各微球的50w/w％至95w/w％。

3.如權利要求1所述的組合物，其中，所述生物可降解聚合物的百分比占各微球的50w/w％至85w/w％。

4.如權利要求1所述的組合物，其中，所述共嵌段聚合物是聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)。

5.如權利要求4所述的組合物，其中，丙交酯的百分比占嵌段共聚物的65w/w％至85w/w％，并且其中，乙交酯的百分比占嵌段共聚物的15w/w％至35w/w％。

6.如權利要求1所述的組合物，其中，所述嵌段共聚物是聚(L-丙交酯-共-乙交酯)。

7.如權利要求6所述的組合物，其中，丙交酯的百分比占共嵌段聚合物的65w/w％至85w/w％，并且其中，乙交酯的百分比占共嵌段聚合物的15w/w％至35w/w％。

8.如權利要求1所述的組合物，其中，所述生物可降解聚合物包括表面侵蝕聚合物。

9.如權利要求1所述的組合物，其中，所述生物可降解聚合物包括聚酸酐聚合物。

10.如權利要求9所述的組合物，其中，所述聚酸酐聚合物包含：1,ω-雙(羧基)(C₂-C₁₀)烷烴單元、1,ω-雙(羧基苯氧基)(C₂-C₁₀)烷烴單元、或其組合。

11.如權利要求9所述的組合物，其中，所述聚酸酐聚合物包括：癸二酸酐和1,3-雙(對-羧基苯氧基)丙烷、1,6-雙-(對-羧基苯氧基)己烷、或1,8-雙(羧基苯氧基)-3,6-二氧雜辛烷、或其組合。

12.如權利要求1所述的組合物，其中，所述纖維素衍生材料的百分比占各微球的0.5％至6％w/w。

13.如權利要求1所述的組合物，其中，粘度分數根據如下等式計算：

vf_CDM＝

η_inh_CDM*(f_CDM)/[η_inh_CDM*(f_CDM)+η_inh_Pol*(f_Pol)]*100

其中，vf_CDM＝聚合物基質中CDM的粘度分數；η_inh_CDM＝CDM的特性粘度，η_inh_Pol＝聚合物的特性粘度，f_CDM＝聚合物基質中CDM部分；并且f_Pol＝聚合物基質中的聚合物部分。

14.如權利要求1所述的組合物，其中，CDM包括乙基纖維素，并且含有0.5％至3.5％的粘度分數。

15.如權利要求1所述的組合物，其中，CDM包括乙基纖維素，并且含有0.2％至2％的粘度分數。

16.如權利要求1所述的組合物，其中，CDM包括乙基纖維素，并且含有0.3％至1％的粘度分數。