[發明專利]用于診斷和治療的雙環化合物

有效

• 申請號: 201780016194.6
• 申請日: 2017-03-10
• 公開（公告）號: CN109071528B
• 公開（公告）日: 2023-02-17
• 發明（設計）人: J·莫麗特;E·加貝列里;V·達芒希
• 申請（專利權）人: AC免疫有限公司
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;C07D495/04;C07D513/04;A61K31/4427;A61K31/4365;A61K31/4439;A61P25/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 隋曉平;黃革生

1.式(IIa)化合物：

及其立體異構體、外消旋混合物、藥學上可接受的鹽；

其中

選自下列基團：

氫和任選被鹵素取代的C_1-6烷基，其中和C_1-6烷基可以在任何可用的位置連接，且其中可以任選被一或多個取代基R^D取代；

其中

選自下列基團：

其中可以在任何可用的位置連接，其中可以任選被一或多個取代基R^E取代；

在各種情況下，R^e獨立選自下列基團：氫、和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基是任選被鹵素取代的，

在各種情況下，R^D獨立選自下列基團：鹵素、CN、–O–R¹⁰、–NR¹⁰R¹¹、C_1-6烷基和3-10元雜環基，其中C_1-6烷基和3-10元雜環基可以任選被鹵素取代；或者如果一個以上的基團R^D存在并且兩個基團R^D是相鄰的，它們可以任選一起連接并形成5－8元環，其包含碳原子和任選的一或多個選自O、S或N的雜原子或任選的含有一或多個N、O和/或S的基團，其中所述5－8元環任選被鹵素取代；

在各種情況下，R^E獨立選自下列基團：鹵素、CN、–O–R¹⁰、–NR¹⁰R¹¹、C_1-6烷基和3-10元雜環基，其中C_1-6烷基和3-10元雜環基可以任選被鹵素取代；

在各種情況下，R¹⁰獨立選自下列基團：氫和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基可以任選被鹵素取代；

在各種情況下，R¹¹獨立選自下列基團：氫和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基可以任選被鹵素取代。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中

R^D獨立選自下列基團：鹵素、–O–R¹⁰、–NR¹⁰R¹¹、C_1-6烷基和5-6元雜環基，其中C_1-6烷基和5-6元雜環基任選被鹵素取代；

R^E獨立選自下列基團：鹵素、CN、–O–R¹⁰、–NR¹⁰R¹¹、C_1-6烷基和5-6元雜環基，其中C_1-6烷基和5-6元雜環基任選被鹵素取代；

R¹⁰獨立選自下列基團：氫和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任選被鹵素取代；且

R¹¹獨立選自下列基團：氫和C_1-6烷基，其中C_1-6烷基任選被鹵素取代。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中

是氫和任選被鹵素取代的C_1-6烷基，其中和C_1-6烷基可以在任何可用的位置連接，且其任選被鹵素取代；且

R^E獨立選自下列基團：鹵素和任選被鹵素取代的3-10元雜環基。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中所述雜環基選自飽和的5-6元雜環基。

5.根據權利要求2所述的化合物，其中所述雜環基選自飽和的5-6元雜環基。

6.根據權利要求3所述的化合物，其中所述雜環基選自飽和的5-6元雜環基。