[發明專利]甾體類衍生物FXR激動劑有效
| 申請號： | 201780007715.1 | 申請日： | 2017-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN109071593B | 公開（公告）日： | 2021-01-15 |
| 發明（設計）人： | 賀海鷹;肖華玲;李鵬;杜春艷;羅志;陳曙輝 | 申請（專利權）人： | 正大天晴藥業集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07J43/00 | 分類號： | C07J43/00;C07J31/00;C07J33/00;C07J9/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 江蘇省連云港*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甾體類 衍生物 fxr 激動劑 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，
環A選自5～12元芳基、含有1～2個雜原子的5～12元雜芳基、含有1～2個雜原子的5～6元非芳香雜環基或5～6元環烷基，所述環A任選被1、2或3個Ra取代，所述雜原子選自N、O或S；
L選自C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氨基、或C2-4烷烯基，所述L任選被1、2或3個Rb取代；
L1選自O、N(Rd)、N(Rd)S(＝O)2或N(Rd)S(＝O)；
R1選自H、C1-6烷基、5～6元芳基、或C3-6環烷基，所述C1-6烷基、5～6元芳基、或C3-6環烷基任選被1、2或3個Rc取代；
Ra選自F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、或NH2；
Rb選自F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、或C1-3烷基；
Rc選自F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、COOH、或S(＝O)2OH；
Rd選自H、或C1-3烷基。
2.根據權利要求1所述化合或其藥學上可接受的鹽，其中，Ra選自F、Cl、Br、或I。
3.根據權利要求1所述化合或其藥學上可接受的鹽，其中，Rb選自C1-3烷基。
4.根據權利要求1所述化合或其藥學上可接受的鹽，其中，Rc選自COOH或S(＝O)2OH。
5.根據權利要求1所述化合或其藥學上可接受的鹽，其中，Rd選自H。
6.根據權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，環A選自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基、異噁唑基、異噻唑基、雙環[1.1.1]戊烷基、苯并噁唑基、苯并[d]異噁唑基、吲唑基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、1H-吡咯并[2,3-B]吡啶基、中氮茚基、苯并噻唑基或苯并噻吩基，所述環A任選被1、2或3個Ra取代。
7.根據權利要求1所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，環A選自苯環，或含有1～2個雜原子的5～6元雜芳環，所述雜原子選自N、O或S，所述環A任選被1、2或3個Ra取代。
8.根據權利要求7所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，環A選自苯環、含有1～2個選自N、O或S原子的5元雜芳環、或含有1～2個選自N原子的6元雜芳環，所述環A任選被1、2或3個Ra取代。
9.根據權利要求8所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，環A選自苯環、吡唑、咪唑、噁唑、異噁唑、噻唑、異噻唑、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪，所述環A任選被1、2或3個Ra取代。
10.根據權利要求9所述化合物或其藥學上可接受的鹽，其中，環A選自苯環、吡唑、異噁唑、吡啶、或嘧啶，所述環A任選被1、2或3個Ra取代。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于正大天晴藥業集團股份有限公司，未經正大天晴藥業集團股份有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201780007715.1/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
