[發明專利]3-(羧基乙基)-8-氨基-2-氧代-1，3-氮雜-螺-[4.5]-癸烷衍生物有效
| 申請號： | 201780006500.8 | 申請日： | 2017-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN108699005B | 公開（公告）日： | 2021-11-30 |
| 發明（設計）人： | S.屈納特;R.M.克尼希斯;F.雅各布;A.克萊斯;A.韋格特;P.拉特克利費;R.約施托克;T.科克;K.林茨;W.施勒德 | 申請（專利權）人： | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 主分類號： | C07D235/02 | 分類號： | C07D235/02;A61K31/4166;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 張萍;周李軍 |
| 地址： | 德國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 羧基 乙基 氨基 氮雜 4.5 癸烷 衍生物 | ||
1.一種根據通式(I)的化合物，
其中
R1和R2彼此獨立地意指
-H；
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代；其中所述3-12元環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OCH3、-CN和-CO2CH3的取代基取代；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
或者
R1和R2與它們連接的氮原子一起形成環并且意指-(CH2)3-6-；-(CH2)2-O-(CH2)2-；或-(CH2)2-NRA-(CH2)2-，其中RA意指-H或-C1-C6-烷基，所述-C1-C6-烷基是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br和-I的取代基取代；
R3意指
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
6-14元芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述6-14元芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或
5-14元雜芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述5-14元雜芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
R4意指
-H；
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述-C1-C6-烷基任選通過-C(＝O)-、-C(＝O)O-或-S(＝O)2-連接；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或其中所述3-12元環烷基部分任選通過-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)O-CH2-或-S(＝O)2-連接；
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)O-CH2-或-S(＝O)2-連接；
6-14元芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述6-14元芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或其中所述6-14元芳基部分任選通過-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)O-CH2-或-S(＝O)2-連接；或
5-14元雜芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述5-14元雜芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或其中所述5-14元雜芳基部分任選通過-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-C(＝O)O-CH2-或-S(＝O)2-連接；
X意指-O-、-S-或-NR6-；
R5意指
-H；
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
6-14元芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述6-14元芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或
5-14元雜芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述5-14元雜芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
如果X意指NR6，則R6意指
-H；
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
6-14元芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述6-14元芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；或
5-14元雜芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述5-14元雜芳基部分任選通過直鏈或支鏈的飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的-C1-C6-亞烷基-連接；
或者如果X意指NR6，則R5和R6與它們連接的氮原子一起形成飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的3-12元雜環烷基部分；
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20彼此獨立地意指-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH或-C1-C6-烷基，所述-C1-C6-烷基是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代、單取代或多取代的；
或者R7和R8與它們連接的碳原子一起形成飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的3-12元環烷基部分；或飽和或不飽和的未取代、單取代或多取代的3-12元雜環烷基部分；
其中“單取代或多取代的”意指一個或多個氫原子被彼此獨立地選自以下的取代基置換：-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-R21、-C(＝O)R21、-C(＝O)OR21、-C(＝O)NR21R22、-O-(CH2CH2-O)1-30-H、-O-(CH2CH2-O)1-30-CH3、＝O、-OR21、-OC(＝O)R21、-OC(＝O)OR21、-OC(＝O)NR21R22、-NO2、-NR21R22、-NR21-(CH2)1-6-C(＝O)R22、-NR21-(CH2)1-6-C(＝O)OR22、-NR23-(CH2)1-6-C(＝O)NR21R22、-NR21C(＝O)R22、-NR21C(＝O)-OR22、-NR23C(＝O)NR21R22、-NR21S(＝O)2R22、-SR21、-S(＝O)R21、-S(＝O)2R21、-S(＝O)2OR21和-S(＝O)2NR21R22；
其中
R21、R22和R23彼此獨立地意指
-H；
-C1-C6-烷基，其是直鏈或支鏈的，飽和的或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2和-O-C1-C6-烷基的取代基取代；
3-12元環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代的；其中所述3-12元環烷基部分任選通過-C1-C6-亞烷基-連接，所述-C1-C6-亞烷基-是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代；
3-12元雜環烷基部分，其是飽和或不飽和的，未取代的；其中所述3-12元雜環烷基部分任選通過-C1-C6-亞烷基-連接，所述-C1-C6-亞烷基-是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代；
6-14元芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述6-14元芳基部分任選通過-C1-C6-亞烷基-連接，所述-C1-C6-亞烷基-是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代；
5-14元雜芳基部分，其是未取代、單取代或多取代的；其中所述5-14元雜芳基部分任選通過-C1-C6-亞烷基-連接，所述-C1-C6-亞烷基-是直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的、未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、-NH2、-C1-C6-烷基和-O-C1-C6-烷基的取代基取代；
或者在-C(＝O)NR21R22、-OC(＝O)NR21R22、-NR21R22、-NR23-(CH2)1-6-C(＝O)NR21R22、-NR23C(＝O)NR21R22或-S(＝O)2NR21R22內的R21和R22與它們連接的氮原子一起形成環并且意指-(CH2)3-6-、-(CH2)2-O-(CH2)2-或-(CH2)2-NRB-(CH2)2-，其中RB意指-H或-C1-C6-烷基，所述-C1-C6-烷基是直鏈或支鏈的，飽和或不飽和的，未取代的或被一個、兩個、三個或四個彼此獨立地選自-F、-Cl、-Br和-I的取代基取代；
或其生理上可接受的鹽。
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