[發(fā)明專利]一種棓丙酯組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711478846.6
• 申請日: 2017-12-29
• 公開（公告）號: CN108066280B
• 公開（公告）日: 2019-11-22
• 發(fā)明（設計）人: 魏彥君;李鋒;郭夢玲;孟勇濤;邢艷平
• 申請（專利權）人: 山東威智百科藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/18;A61K47/10;A61K47/02;A61K47/04;A61K31/235;A61P9/10
• 代理公司: 31283 上海弼興律師事務所
• 代理人: 胡美強;袁紅<國際申請>=<國際公布>=

1.一種棓丙酯組合物，其特征在于，所述的棓丙酯組合物由棓丙酯、助溶劑、金屬絡合劑、穩(wěn)定劑和注射用水組成，所述棓丙酯的含量為0.2-1.0％w/w，所述穩(wěn)定劑由抗氧化劑和pH調節(jié)劑組成；

所述pH調節(jié)劑的含量為將所述棓丙酯組合物的pH調節(jié)至4.0～6.0即可；

所述抗氧化劑為0.05％w/w的鹽酸半胱氨酸、或、0.025-0.2％w/w的鹽酸半胱氨酸和0.005-0.025％w/w的焦亞硫酸鈉的組合物；

所述助溶劑為丙二醇；

所述助溶劑的含量為10-15％w/w；

所述金屬絡合劑為依地酸和/或依地酸藥用鹽；

所述金屬絡合劑的含量少于0.01％w/w。

2.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述pH調節(jié)劑為磷酸鹽溶液、檸檬酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液和酒石酸鹽緩沖液中的一種或多種；

和/或，所述注射用水為脫氣處理后的注射用水。

3.如權利要求1或2所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述pH調節(jié)劑為磷酸鹽溶液。

4.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量為0.3-0.9％w/w。

5.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量為0.5-0.7％w/w。

6.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述棓丙酯的含量為0.6％w/w。

7.如權利要求1或6所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述助溶劑的含量為10％w/w、12.5％w/w或15％w/w。

8.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述金屬絡合劑為依地酸二鈉。

9.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述金屬絡合劑的含量為0.0-0.006％w/w，但不為0。

10.如權利要求9所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述金屬絡合劑的含量為0.001％w/w或0.002％w/w。

11.如權利要求1所述的棓丙酯組合物，其特征在于，所述棓丙酯組合物由下述組分組成：0.3-0.9％w/w的棓丙酯、10-15％w/w的丙二醇、0.05-0.2％w/w的鹽酸半胱氨酸、0.005-0.025％w/w的焦亞硫酸鈉和0.0-0.006％w/w的依地酸二鈉，余量為注射用水，磷酸鹽溶液調節(jié)pH；

或，所述棓丙酯組合物由下述組分組成：0.3-0.9％w/w的棓丙酯、10-15％w/w的丙二醇、0.05％w/w的鹽酸半胱氨酸和0.0-0.006％w/w的依地酸二鈉，余量為注射用水，磷酸鹽溶液調節(jié)pH。

12.一種棓丙酯組合物，其特征在于，所述的棓丙酯組合物由下述組分組成：以制得1000mL棓丙酯注射液計，棓丙酯6.0g，鹽酸半胱氨酸1g、依地酸二鈉0.02g，丙二醇100mL，pH7.8-8.0的磷酸鹽溶液175ml，所述棓丙酯組合物的pH為4.0～6.0，注射用水補足至1000mL。

13.一種棓丙酯組合物，其特征在于，所述的棓丙酯組合物由下述組分組成：以制得1000mL棓丙酯注射液計，棓丙酯6.0g，鹽酸半胱氨酸2g，依地酸二鈉0.01g，丙二醇125mL，pH7.8-8.0的磷酸鹽溶液348ml，所述棓丙酯組合物的pH為4.0～6.0，注射用水補足至1000mL。