[發明專利]一種伊曲康唑的中間體化合物的制備方法有效
| 申請號: | 201711464552.8 | 申請日: | 2017-12-28 |
| 公開(公告)號: | CN109970669B | 公開(公告)日: | 2022-10-28 |
| 發明(設計)人: | 和波;周偉澄;郝群;劉珍仁 | 申請(專利權)人: | 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院 |
| 主分類號: | C07D249/12 | 分類號: | C07D249/12;C07D405/14 |
| 代理公司: | 上海一平知識產權代理有限公司 31266 | 代理人: | 馬思敏;馬莉華 |
| 地址: | 201203 上*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 伊曲康唑 中間體 化合物 制備 方法 | ||
1.一種式2化合物的制備方法,其特征在于,包括步驟:
在有機溶劑中,用式3化合物與式4化合物反應,得到式2化合物;其中,R選自下組:苯基、甲基、乙基;且所述的反應在有機堿的作用下進行,所述的有機堿選自下組:N,N-二異丙基乙胺、吡啶;所述的有機溶劑選自下組:二甲苯;
所述的反應中,反應溫度為110-140℃。
2.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反應中,所述的化合物3和化合物4的摩爾比為1:0.5-3。
3.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反應中,所述的化合物3和化合物4的摩爾比為1:1-2。
4.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反應中,所述的化合物3和有機堿的摩爾比為1:0.8-2。
5.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反應中,所述的化合物3和有機堿的摩爾比為1:1-1.5。
6.如權利要求1所述的方法,其特征在于,所述的反應中,反應時間為10-30h。
7.一種伊曲康唑的制備方法,其特征在于,包括步驟:
用如權利要求1所述的方法制備式2化合物;和
用式2化合物制備伊曲康唑。
8.如權利要求7所述的方法,其特征在于,所述方法包括步驟:
用式2化合物與式7化合物發生取代反應,得到伊曲康唑:
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