[發明專利]一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒及其使用方法

在審

• 申請號: 201711429364.1
• 申請日: 2017-12-26
• 公開（公告）號: CN107929755A
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發明（設計）人: 張宇;陳玲;馬明;顧寧
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K49/12
• 分類號: A61K49/12;A61K49/18;A61P35/00
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙)32204
• 代理人: 陸濤

1.一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒，其特征在于：該試劑盒包括三種尺寸的表面修飾聚乙二醇PEG的磁性Fe₃O₄納米探針凍干粉及其復溶溶液，三種納米探針復溶后的水動力尺寸分別為15nm-25nm、25nm-35nm和45nm-55nm，復溶溶液為0.9％生理鹽水或5％葡萄糖溶液。

2.根據權利要求1所述的一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒，其特征在于：將電鏡尺寸分別為10nm、20nm、30nm的油酸修飾的磁性Fe₃O₄納米顆粒放入三氯甲烷分散溶劑中作為油相，控制鐵元素的含量為1mg/ml-3mg/ml；將磷脂-PEG作為雙親性修飾分子放入三氯甲烷分散溶劑中，控制磷脂-PEG的含量為9mg/ml-15mg/ml；將上述兩種溶液混合并加入等體積的去離子水，在70°水浴環境下旋轉蒸發后獲得水溶性磁性納米探針Fe₃O₄@PEG，經0.22um濾膜過濾滅菌后分裝凍干，得到三種尺寸的磁性氧化鐵納米探針凍干粉。

3.根據權利要求1所述的一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒，其特征在于：磁性納米探針經過3-4次磁分離純化去除空泡，純化后的三種納米探針的水動力尺寸分別為15nm-25nm、25nm-35nm和45nm-55nm，經凍干復溶后水動力尺寸仍為15nm-25nm、25nm-35nm和45nm-55nm。

4.根據權利要求1所述一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒的使用方法，其特征在于：包括下述步驟：

(1)將磁性氧化鐵納米探針凍干粉經0.9％生理鹽水或5％葡萄糖溶液復溶后，經尾靜脈注射入荷瘤小鼠，并對小鼠腫瘤部位進行T2加權磁共振成像；

(2)將步驟(1)中獲得的磁共振圖像進行腫瘤部位圖像增強強度分析，將腫瘤部位與正常組織的信號比TNR值作為判斷腫瘤血管EPR效應的評價標準；

(3)對荷瘤小鼠尾靜脈注射負載抗癌化療藥物分子的納米膠束藥物后，分析抑瘤效果與TNR值的關系，從而建立納米膠束藥物抑瘤效果與EPR效應的關系，為評價和指導納米藥物開發和療效預判提供依據。

5.根據權利要求4所述的一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒的使用方法，其特征在于：步驟(1)中磁性納米探針的鐵元素在小鼠體重中含量為10mg/kg-60mg/kg。

6.根據權利要求4所述的一種評價PEG化納米藥物的檢測試劑盒的使用方法，其特征在于：步驟(3)中的納米膠束藥物由兩親性高分子組成，納米膠束的內部負載脂溶性抗癌藥物分子，外部為水溶性PEG分子。