[發明專利]一種治療高血壓光學純鹽酸馬尼地平的制備工藝有效
| 申請號： | 201711402742.7 | 申請日： | 2017-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN108129383B | 公開（公告）日： | 2021-02-12 |
| 發明（設計）人： | 王濱;薛克增;師敬利;孫益東 | 申請（專利權）人： | 青島市市立醫院 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 昆明合眾智信知識產權事務所 53113 | 代理人： | 葉春娜 |
| 地址： | 266000 山東省青島市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 治療 高血壓 光學 鹽酸 地平 制備 工藝 | ||
【權利要求書】：
1.一種治療高血壓光學純鹽酸馬尼地平的制備工藝，其特征在于，該制備工藝包括以下步驟：
a）依次將2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯、間硝基苯甲醛、3-氨基巴豆酸甲酯、(S)-BINAP、三價鐵化合物以及反應溶劑加入反應容器，升溫至90~110℃中進行反應2~4小時，減壓濃縮，重結晶，干燥得(S)-馬尼地平；
b）將所得(S)-馬尼地平和氯化氫溶液加入反應容器中升溫至40~50℃反應20~40min，反應完畢，減壓濃縮，重結晶，干燥得光學純(S)-鹽酸馬尼地平；
所述三價鐵化合物為氯化鐵或溴化鐵。
2.根據權利要求1所述的制備工藝，其特征在于，在步驟a）中，間硝基苯甲醛、2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙基乙酰乙酸酯、3-氨基巴豆酸甲酯、(S)-BINAP、三價鐵化合物的摩爾用量比例為1：1.05~1.2：1.05~1.2：0.05~0.15：0.2~0.4。
3.根據權利要求1所述的制備工藝，其特征在于，在步驟a）中，所述反應溶劑為甲苯或N,N-二甲甲酰胺。
4.根據權利要求1或2所述的制備工藝，其特征在于，所述氯化氫溶液為飽和氯化氫甲醇溶液。
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