[發明專利]氨基糖苷類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201711401335.4
• 申請日: 2017-12-22
• 公開（公告）號: CN108003205B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 陳仰;鄧盛齊;劉瑜;呂耷;張曉;游莉;劉家健
• 申請（專利權）人: 中國醫藥集團總公司四川抗菌素工業研究所
• 主分類號: C07H15/236
• 分類號: C07H15/236;A61K31/7036;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 成都帝鵬知識產權代理事務所(普通合伙) 51265
• 代理人: 黎照西

1.氨基糖苷類衍生物，其特征在于，為具有以下通式的化合物或其鹽，或其藥物可接受的鹽或前藥：

其中，所述R1、R2、R3和R4選自：氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環基、C1-n烴基、C1-n環烴基、—(CR5R6)nR7、—C(＝X)(CR5R6)nR7、—C(＝NR8)和—C(＝NR8)(CR5R6)nR7；所述R1和R2中至少有一個不為氫；所述R3和R4可同時為氫；

每一R5可獨立地選自H、F、氨基、氨基C1-n烴基、氨基C1-n環烴基、氨基取代的芳基、氨基取代的雜環基、羥基、醚基OR9和—C1-n烴基；

每一R6可獨立地選自H、F、氨基、氨基C1-n烴基、氨基C1-n環烴基、氨基取代的芳基、氨基取代的雜環基、羥基、醚基OR9和—C1-n烴基；條件是每一個—CR5R6單元不包含兩個OH、兩個NH2、一個F和一個NH2、以及一個F和一個OH；

每一R7可獨立地選自H、OR9、NR10R11、—NHC(＝NR8)R12；

或者，R5和R6或者R5和R7或者R5和R6與和它們相連接的一個原子或多個原子一起形成三元、四元、五元、六元或七元的取代或未取代的碳環基環或取代或未取代的雜環基環；

每一R8可獨立選自H、OR9、—CN、C1-n烴基、C1-n環烴基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環基；條件是R5、R6、R7和R8中至少一個不為H；

每一R9可獨立選自H、C1-n烴基、C1-n環烴基、C2-n烴基OH、C2-n烴基氨基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜環基；

每一R10可獨立選自H和—(CR5R6)nR13；

每一R11可獨立選自H和—(CR5R6)mR13；

每一R12可獨立選自H和NR10R11；

每一R13可獨立選自OH和NH2；

每一X可獨立選自O、NR8；

每一n獨立地為1至10的整數；以及

每一m獨立地為0至5的整數。