[發明專利]三萜皂苷類化合物的應用及制備方法

在審

• 申請號: 201711341415.5
• 申請日: 2017-12-14
• 公開（公告）號: CN107812009A
• 公開（公告）日: 2018-03-20
• 發明（設計）人: 苗得足;胡清文;焦啟揚;曹桂東;于志波
• 申請（專利權）人: 瑞陽制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P31/10;A61P15/02;A61P17/00;C07J63/00
• 代理公司: 青島發思特專利商標代理有限公司37212
• 代理人: 馬俊榮

1.一種三萜皂苷類化合物的應用，其特征在于：用于制備治療真菌感染的藥物；該化合物分別為Hishoushi-Saponin A、Acanthopanax saponin CP3，其化學結構如下：

2.根據權利要求1所述的三萜皂苷類化合物的應用，其特征在于：用于制備治療念珠菌感染、白色念珠菌感染、被膜念珠菌感染、霉菌性陰道炎、紅色毛癬菌感染或體癬的藥物。

3.一種三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：制備方法包括如下步驟：

(1)稱取無患子藥材，粉碎置入容器中，加入提取溶劑采用超聲或煎煮或加熱回流方式提取，合并提取液，濃縮得提取物浸膏；

(2)取大孔樹脂，進行前處理后上樣，依次用水、25％乙醇溶液、50％乙醇溶液、75％乙醇溶液、95％乙醇溶液進行洗脫，收集50％～95％乙醇洗脫液，減壓濃縮得粗提物干粉；

(3)將粗提物干粉繼續用硅膠柱層析純化，采用乙酸乙酯-甲醇或二氯甲烷-甲醇進行梯度洗脫，將洗脫部分經制備型高效液相色譜進行進一步分離，其中高效液相色譜條件為：ODS色譜柱，流動相為75％-85％的甲醇進行洗脫，回收洗脫液，即分別獲得權利要求1所述的Hishoushi-Saponin A、Acanthopanax saponin CP3。

4.根據權利要求3所述的三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：提取溶劑選自水、任意比例的乙醇-水溶液、任意比例的甲醇-水溶液或任意比例的丙酮-水溶液。

5.根據權利要求3所述的三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：大孔吸附樹脂選自D101型大孔樹脂、D392型大孔弱堿性苯乙烯系陰離子交換樹脂或HPD-100型大孔吸附樹脂。

6.根據權利要求3所述的三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(2)中依次用水、25％乙醇溶液、50％乙醇溶液、75％乙醇溶液、95％乙醇溶液進行洗脫，每個梯度洗脫10個柱體積。

7.根據權利要求3所述的三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(3)采用乙酸乙酯-甲醇進行梯度洗脫時，乙酸乙酯和甲醇的體積比為10:1。

8.根據權利要求3所述的三萜皂苷類化合物的制備方法，其特征在于：步驟(3)采用二氯甲烷-甲醇進行梯度洗脫時，二氯甲烷和甲醇的體積比為8:1。