[發明專利]包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物的制備方法及應用有效
| 申請號： | 201711336449.5 | 申請日： | 2017-12-14 |
| 公開（公告）號： | CN107998405B | 公開（公告）日： | 2019-05-07 |
| 發明（設計）人： | 楊世林;金一;房元英;王黎明;李翔;楊尊華;王琦;范玫玫 | 申請（專利權）人： | 江西本草天工科技有限責任公司;江西中醫藥大學 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K33/00;A61K45/00;A61K31/337;A61P35/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 南昌恒橋知識產權代理事務所(普通合伙) 36125 | 代理人： | 楊志宇 |
| 地址： | 330000 江*** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新型 包含 難溶性 藥物 no 體型 聚合 膠束 組合 制備 方法 應用 | ||
1.包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物，其特征在于：該組合物包含一種兩親性三嵌段聚合物mPEG-PLA-NO供體和一種水溶性差的藥物，所述水溶性差的藥物為紫杉醇，多西紫杉醇，7-表紫杉醇和t-乙酰基紫杉醇中的一種；聚乙二醇單甲醚嵌段的分子量為500-5000；聚丙交酯嵌段的分子量為500-5000；NO供體的結構通式為：
；
其中R1代表苯基或苯磺酰基；R2代表-(CH2)nO-，n=1-6；-CH(CH3)CH2CH2O-；-CH2CH=CHCH2O-；-(CH2)n苯基OCH2-以對位或間位連接，-(CH2)n苯基O-以對位或間位連接，n=0-4；X表示-O-、-N-。
2.根據權利要求1所述的包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物，其特征在于：進一步包含賦形劑。
3.根據權利要求2所述的包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物，其特征在于：所述的賦形劑是選自乳糖，甘露醇，右旋糖苷，甘氨酸和葡萄糖的一種或多種，所述的賦形劑的用量是所述的組合物的總干重的1-90wt%。
4.根據權利要求1所述的包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物，其特征在于：進一步包含表面活性劑。
5.根據權利要求4所述的包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物，其特征在于：所述的表面活性劑是選自吐溫-80，聚氧乙烯氫代蓖麻油RH40、EL35，聚乙二醇-1，2-羥基硬脂酸酯和poloxamer-188，其中所述的表面活性劑的用量是所述的聚合物重量的1-90wt%。
6.根據權利要求1所述的包含難溶性藥物的NO供體型聚合膠束組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
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