[發(fā)明專利]一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711321317.5 | 申請日： | 2017-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN107837240A | 公開（公告）日： | 2018-03-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孫益東;耿志 | 申請（專利權(quán)）人： | 臨沂齊澤醫(yī)藥技術(shù)有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/20 | 分類號： | A61K9/20;A61K47/20;A61K47/10;A61K47/26;A61K31/496;A61P9/12 |
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| 地址： | 276017 山東省*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 治療 高血壓 鹽酸 地平 片劑 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑及其制備方法，該片劑含有鹽酸馬尼地平、十二烷基磺酸鈉、聚乙二醇6000、乳糖和硬脂酸鎂。制備方法包括(1)將聚乙二醇6000熔融；(2)將鹽酸馬尼地平、十二烷基磺酸鈉和乳糖粉碎，然后通過噴粉裝置與熔融的聚乙二醇6000混合；(3)將步驟(2)混合的物料升溫至120?150℃后，在220?280r/min轉(zhuǎn)速下進(jìn)行攪拌1～2min，降溫至75?85℃，加入硬脂酸鎂在攪拌30分鐘，然后將物料轉(zhuǎn)移至干燥箱中，干燥，將干燥物料壓片得到鹽酸馬尼地平片劑。本發(fā)明提供了一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑，該片劑具有更高的溶出度，溶出度達(dá)到98.2％以上，制備方法穩(wěn)定可靠，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體地，涉及一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑及其制備方法。
背景技術(shù)
高血壓是當(dāng)今世界最常見的心血管疾病之一，當(dāng)前高血壓的藥物治療是基于使用不同的藥物種類，包括血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素受體阻滯劑、利尿劑、β-受體阻滯劑以及鈣通道阻滯劑。鹽酸馬尼地平是一種第三代親脂性鈣通道拮抗劑，是日本武田藥品工業(yè)株式會社開發(fā)，1990年上市的二氫吡啶類降壓藥。本品對血管具有選擇性，能夠抑制平滑肌細(xì)胞電壓依賴性鈣離子內(nèi)流，引起系統(tǒng)性的血管擴(kuò)張，從而降低血壓、藥理、毒理實驗均顯示鹽酸馬尼地平具有明確的藥效和較小的毒副作用。
目前，已知的鹽酸馬尼地平的特點有：1)作用持續(xù)時間長；2)高度的血管選擇性；3)不良反應(yīng)少，病人依從性好等。然而，由于鹽酸馬尼地平在水中溶解度極小，現(xiàn)有的鹽酸馬尼地平的溶出度較小，嚴(yán)重影響體內(nèi)生物利用度，限制了其在臨床的高效應(yīng)用。
鑒于此，現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)有關(guān)注改進(jìn)鹽酸馬尼地平制劑的溶出度等問題，例如CN104224786A，公開了一種具有較高口服生物利用度的鹽酸馬尼地平組合物及其制備方法，該方法通過加入脯氨酸、硬脂富馬酸鈉等按照一定比例和添加順序，使得所得制劑溶出度有了一定的提高，然而該方法中使用有機溶劑，使得制劑中有機溶劑殘留，并且溶出度的提高也并不理想。
因此，本領(lǐng)域亟待研發(fā)效果更好的鹽酸馬尼地平片劑，特別是具有極高溶出度的鹽酸馬尼地平片劑。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的主要目的在于克服現(xiàn)有的鹽酸馬尼地平片劑溶出度低、生物利用度低的問題，提供一種溶出度較高的鹽酸馬尼地平片劑。
本發(fā)明的目的可以通過以下方式得以實現(xiàn)：一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑，其中，該片劑含有鹽酸馬尼地平、十二烷基磺酸鈉、聚乙二醇6000、乳糖和硬脂酸鎂。
優(yōu)選情況下，以重量份計，該片劑含有鹽酸馬尼地平8～10重量份、十二烷基磺酸鈉0.2～5重量份、聚乙二醇6000 25～30重量份、乳糖50～80重量份和硬脂酸鎂0.5～2重量份。
根據(jù)本發(fā)明提供的鹽酸馬尼地平片劑，所述片劑在45分鐘內(nèi)的溶出度為98.2～99.5％，優(yōu)于現(xiàn)有的鹽酸馬尼地平各種劑型，同時，生物利用度也相應(yīng)的明顯提高。
另一方面，本發(fā)明還提供一種治療高血壓的鹽酸馬尼地平片劑的制備方法，其中，該方法包括以下步驟：
(1)將處方量的聚乙二醇6000熔融；
(2)將處方量的鹽酸馬尼地平、十二烷基磺酸鈉和乳糖粉碎至平均粒徑為5～50μm，然后通過噴粉裝置與熔融的聚乙二醇6000混合；
(3)將步驟(2)混合的物料升溫至120-150℃后，在220-280r/min轉(zhuǎn)速下進(jìn)行攪拌1～2min，降溫至75-85℃，加入硬脂酸鎂在80-100r/min轉(zhuǎn)速下攪拌30分鐘，然后將物料轉(zhuǎn)移至干燥箱中，60～80℃干燥6～8小時，將干燥物料壓片得到鹽酸馬尼地平片劑。
為了使得混合更加均勻，優(yōu)選情況下，在步驟(2)中，所述平均粒徑為10～30μm。
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