[發明專利]隱丹參酮在抑制STAT5蛋白磷酸化方面的應用在審
| 申請號： | 201711306880.5 | 申請日： | 2017-12-11 |
| 公開（公告）號： | CN108245524A | 公開（公告）日： | 2018-07-06 |
| 發明（設計）人： | 屈良鵠;董博文;周惠 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | A61K31/58 | 分類號： | A61K31/58;A61P35/02;A61P35/00;A23L33/105 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳衛 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 蛋白磷酸化 隱丹參酮 磷酸化 蛋白 生長抑制作用 高效抑制劑 細胞 凋亡誘導 疾病治療 科學意義 臨床應用 顯著性 抑制劑 有效地 制備 應用 調控 發現 研究 | ||
1.隱丹參酮在作為或制備STAT5蛋白磷酸化抑制劑中的應用，其特征在于，所述的隱丹參酮還包括其可藥用的鹽和酯、選擇性取代的類似物或者包含隱丹參酮的一種或多種化合物的組合；還包括隱丹參酮的衍生物，或者其衍生物在藥學上可接受的鹽或鹽的溶劑化物。
2.根據根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述STAT5蛋白磷酸化抑制劑的作用對象不包括STAT5總蛋白、但包括磷酸化STAT5蛋白以及磷酸化STAT5蛋白所調控的信號通路下游的靶標分子。
3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，隱丹參酮的有效劑量為不低于1μmol/L，最佳劑量為不低于20μmol/L；隱丹參酮抑制人細胞中STAT5蛋白磷酸化的有效時間為不低于0.5小時，最佳時間為不低于4小時。
4.隱丹參酮在抑制STAT5蛋白異常磷酸化細胞的生長和/或在制備治療STAT5蛋白異常磷酸化疾病的藥物中的應用。
5.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述STAT5蛋白異常磷酸化細胞為腫瘤細胞，所述STAT5蛋白異常磷酸化疾病為腫瘤；所述腫瘤為血液腫瘤或固體瘤。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為慢性髓性白血病、慢性粒細胞性白血病、急性淋巴細胞性白血病、急性髓性白血病、神經膠質細胞瘤、乳腺癌、結腸癌、肝癌、宮頸癌、Burkitt's淋巴瘤或黑色素瘤。
7.根據權利要求4所述的應用，其特征在于，所述藥物作為STAT5蛋白的磷酸化抑制劑可以單獨使用或與其他藥物聯合配伍使用。
8.隱丹參酮作為STAT5蛋白磷酸化抑制劑在制備提高機體免疫力的藥物、保健藥品或保健食品方面的應用。
9.隱丹參酮在設計、開發、制備針對磷酸化STAT5蛋白的相關抑制劑或將之作為生化試劑、分析試劑或檢測試劑中的應用，或隱丹參酮作為研究磷酸化STAT5蛋白調控的細胞信號通路及其相關靶蛋白生物學功能的新方法和技術方面的應用。
10.隱丹參酮作為STAT5蛋白磷酸化抑制劑在藥效檢測評估、臨床檢驗以及相關藥理、藥效和臨床研究中的應用。
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