[發明專利]一種黃酮類單體化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201711305051.5
• 申請日: 2017-12-11
• 公開（公告）號: CN108003124B
• 公開（公告）日: 2020-01-17
• 發明（設計）人: 李竣;龔韋凡;莫童;黃先菊;劉向明
• 申請（專利權）人: 武漢華益通生物科技有限公司
• 主分類號: C07D311/22
• 分類號: C07D311/22;A61P3/10;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 11371 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 王宏

一種黃酮類單體化合物及其制備方法和應用，涉及中藥提取技術領域。該黃酮類單體化合物為(3S)?3,7,4'?三羥基?5?甲氧基高異黃酮，制備方法是將龍血竭提取物與聚酰胺混合，裝入聚酰胺柱中，以乙醇溶液梯度洗脫，依次得到不同的洗脫物：第一組分、第二組分、第三組分、第四組分和第五組分；將第一組分用硅膠拌樣，裝入硅膠柱中，以石油醚?乙酸乙酯梯度洗脫，再經過硅膠柱反復層析，最后經過高效液相色譜儀分離，得到黃酮類單體化合物。該黃酮類單體化合物是從龍血竭中提取得到的新化合物，制備方法操作簡便、易于控制；該黃酮類單體化合物可用于制備抗糖尿病作用、肝保護作用和抗腫瘤作用藥物。

技術領域

本發明涉及中藥提取技術領域，且特別涉及一種黃酮類單體化合物及其制備方法和應用。

背景技術

龍血竭，拉丁文名RESINA DRACONIS，其為百合科劍葉龍血樹含脂木材的提取物，種植范圍主要分布在我國云南、廣西及東南亞國家。據《本草綱目》記載，龍血竭性溫、平，味甘、咸，無毒，入血分，歸肺、脾、腎三經，具有活血化瘀、消腫止痛、收斂止血，軟堅散結、生肌斂瘡等顯著功效。

龍血竭中的酚類成分的類別較多，包括黃酮類、二氫查耳酮類、二苯乙烯類、高異黃烷酮類和黃酮寡聚體類等。而黃酮類化合物(flavonoids)是一類存在于自然界的、具有2-苯基色原酮(flavone)結構的化合物，它們分子中有一個酮式羰基，第一位上的氧原子具堿性，能與強酸成鹽，其羥基衍生物多具黃色，故又稱黃堿素或黃酮。黃酮類化合物在植物體中通常與糖結合成苷類，小部分以游離態(苷元)的形式存在。絕大多數植物體內都含有黃酮類化合物，它在植物的生長、發育、開花、結果以及抗菌防病等方面起著重要的作用。

目前，對龍血竭的化學成分研究多集中在龍血素A、龍血素B、劍葉龍血素B等成分，對龍血竭這種藥材中的其他成分的提取和研究還不充分。

發明內容

本發明的目的在于提供一種黃酮類單體化合物，其是從龍血竭中提取得到的新化合物。

本發明的另一目的在于提供一種黃酮類單體化合物的制備方法，該方法操作簡便、易于控制。

本發明的另一目的在于提供一種黃酮類單體化合物的應用，該黃酮類單體化合物可用于制備抗糖尿病作用、肝保護作用和抗腫瘤作用藥物。

本發明解決其技術問題是采用以下技術方案來實現的。

本發明提出一種黃酮類單體化合物，其為(3S)-3,7,4'-三羥基-5-甲氧基高異黃酮，結構式為：

一種上述的黃酮類單體化合物的制備方法，其包括以下步驟：

將龍血竭提取物與聚酰胺混合，裝入聚酰胺柱中，以乙醇溶液梯度洗脫，依次得到不同的洗脫物：第一組分、第二組分、第三組分、第四組分和第五組分；

將第一組分用硅膠拌樣，裝入硅膠柱中，以石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，再經過硅膠柱反復層析，最后經過高效液相色譜儀分離，得到黃酮類單體化合物。

進一步地，在本發明較佳實施例中，龍血竭提取物的制備方法是：將龍血竭藥材粉碎成細粉，先用質量濃度為0.3％-0.8％的NaOH溶液溶解，再用HCl溶液調節pH至1.5-3.5，抽濾、干燥，得龍血竭提取物。

進一步地，在本發明較佳實施例中，龍血竭提取物與聚酰胺的質量比為1-2：1-2。

進一步地，在本發明較佳實施例中，以乙醇溶液梯度洗脫時，順次收集m份洗脫物，m為正整數，m≥10，采用薄層色譜法檢測每份洗脫物，合并相同組分的洗脫物，分別得到第一組分、第二組分、第三組分、第四組分和第五組分。

進一步地，在本發明較佳實施例中，梯度洗脫采用的乙醇溶液的質量濃度分別為30％-45％、50％-65％、70％-85％、100％。