[發明專利]一種治療角膜炎的活性藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201711295511.0
• 申請日: 2017-12-08
• 公開（公告）號: CN108069986B
• 公開（公告）日: 2018-10-02
• 發明（設計）人: 畢莉莉;韓峰;楊麗;王秀英;喬宏;牟景敏
• 申請（專利權）人: 牡丹江醫學院
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/551;A61P27/02;A61P31/04
• 代理公司: 北京辰權知識產權代理有限公司 11619
• 代理人: 郝雅娟

1.一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽：

式I中：

R₁選自氫、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、-COR₁₁、COOR₁₂或-CONR₁₃R₁₄；其中，R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄可以相同或不同，各自獨立地選自氫或C1-6烷基，并且R₁₃、R₁₄還可以與其所連接的氮原子一起形成含氮的5或6元雜環烷基；

R₂選自氫、鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、羥基、氰基或氨基；

R₃選自氫、鹵素、C1-6烷基、羥基、氰基或氨基；

m選自1，2，3，4或5；

n選自1，2，3，4或5。

2.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₁選自氫、C1-6烷基、-COR₁₁或-CONR₁₃R₁₄。

3.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₁₃、R₁₄與其所連接的氮原子一起形成含氮的5或6元雜環烷基。

4.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₂選自氫。

5.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R₃選自氫、鹵素或C1-6烷基。

6.根據權利要求1所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述化合物選自：

7.一種制備根據權利要求1中所述的式I化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

步驟一、在有機溶劑中，使水合肼與式II化合物反應，生成式III化合物：

步驟二、在有機溶劑中，使式III化合物與式IV反應，生成式I化合物：

其中，R₁-R₃，m，n的定義如權利要求1中所述；R表示C1-6烷基。

8.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1-6任一項所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載劑。

9.根據權利要求1-6任一項所述的式I化合物或其藥學上可接受的鹽在制備藥物中的應用，其特征在于，所述藥物用于治療角膜炎。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于，所述角膜炎是LPS誘導的角膜炎。