[發(fā)明專利]一種多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711274519.9 | 申請日： | 2017-12-06 |
| 公開（公告）號： | CN107840819B | 公開（公告）日： | 2020-10-30 |
| 發(fā)明（設計）人： | 王亮;周楷翔;何明陽 | 申請（專利權）人： | 常州大學 |
| 主分類號： | C07D209/46 | 分類號： | C07D209/46 |
| 代理公司： | 常州市英諾創(chuàng)信專利代理事務所(普通合伙) 32258 | 代理人： | 王美華 |
| 地址： | 213164 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 取代 吲哚 衍生物 合成 方法 | ||
1.一種多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的合成方法為，將芳酰氯、鄰氨基苯酚、帶吸電子基團的烯烴、催化劑、添加劑、氧化劑、堿和溶劑充分混合后升溫反應，反應結(jié)束后經(jīng)后處理可得目標產(chǎn)物，反應式如下：，上式中-EWG代表吸電子基團；所述添加劑為AgSbF6和AgBF4中的一種；
所述的芳酰氯的結(jié)構式中，R為氫、烷基、烷氧基、鹵素、三氟甲基、酯基中的任意一種；
所述的吸電子基團EWG為酯基、氰基中的任意一種；
所述的催化劑為[Rh(cod)Cl] 2、[Cp*RhCl 2] 2、Rh(OOCCF 3) 2和[RuCl 2(p-Cymene)]2中的一種；
所述的氧化劑為氧氣、二價銅鹽、氧化銅、苯醌、氧化銀中的任意一種；
所述的溶劑為乙酸乙酯、乙腈、氯苯、N,N-二甲基苯甲酰胺、1,2-二氯乙烷中的一種或幾種的混合；
所述的堿為氫氧化鈉、碳酸鉀、三乙胺、醋酸鈉中的一種。
2.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述芳酰氯、鄰氨基苯酚、帶吸電子基團的烯烴之間的摩爾比為1：2：1～3。
3.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述催化劑用量按摩爾百分比計算為所述芳酰氯的1％～10％。
4.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的添加劑用量與所述催化劑的摩爾比為2～8：1。
5.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的氧化劑與催化劑的摩爾比為40：1。
6.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：控制所述芳酰氯在溶劑中的濃度為0.1～1mol/L。
7.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述堿的用量與所述芳酰氯的摩爾比為2：1。
8.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：后處理的操作為，反應結(jié)束后，冷卻至室溫，乙酸乙酯萃取3次，有機相經(jīng)無水硫酸鈉干燥后，減壓除 去溶劑，然后柱層析得目標產(chǎn)物。
9.如權利要求1所述的多取代異吲哚啉酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述二價銅鹽為醋酸銅。
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