[發(fā)明專利]鋁鎂加的制備工藝在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711260538.6 | 申請日： | 2017-12-04 |
| 公開（公告）號： | CN108159072A | 公開（公告）日： | 2018-06-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 沈國兵 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海裕英生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K33/08 | 分類號： | A61K33/08;A61K33/00;A61P1/04;C01F7/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 31233 | 代理人： | 黃志達;魏峯 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新區(qū)中國(上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 鋁鎂 制備工藝 混合溶液 攪拌反應(yīng) 碳酸氫根 藥典要求 質(zhì)量穩(wěn)定 純凈水 堿性鋁 烘干 可控 制備 洗滌 過濾 冷卻 | ||
本發(fā)明涉及鋁鎂加的制備工藝，包括：將碳酸氫根物質(zhì)、堿性鋁和堿性鎂溶于純凈水中形成混合溶液，攪拌反應(yīng)，冷卻，過濾，洗滌，烘干，即得。本發(fā)明操作簡便，原料廉價易得，制備得到的鋁鎂加質(zhì)量穩(wěn)定可控、符合藥典要求，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于鋁鎂加制備領(lǐng)域，特別涉及鋁鎂加的制備工藝。
背景技術(shù)
氫氧化鋁凝膠及其與氫氧化鎂的混合物，目前廣泛應(yīng)用在藥物配方中，作為胃酸過多相關(guān)的胃腸疾病治療中的抗酸劑被使用。這些配方的一個缺點是該物質(zhì)會產(chǎn)生過度堿化從而造成反射性胃酸狀況；另外，依照現(xiàn)代醫(yī)學(xué)觀點，膽汁酸逆流在胃腸道高級器官紊亂中的重要性已被完全接受。上述制劑不能夠控制膽汁酸，并限制其有效性；而且，還會造成氫氧化鋁凝膠老化和結(jié)構(gòu)的變化，從而降低酸的中和性能。新的化合物I不具有這些缺點，我們可以將其作為治療伴有胃酸和胃蛋白酶過量分泌、或膽汁逆流的上胃腸道紊亂癥狀的穩(wěn)定藥物配方。例如：食道炎、復(fù)發(fā)性潰瘍、胃酸過多、心臟不適、消化不良和食管裂孔疝等，因為這種化合物能夠改善酸的中和性能，它可以在很低的pH值情況下，抑制胃蛋白酶活動，并更大程度地比氫氧化鋁凝膠更容易和膽汁酸融合。
巴塞羅那Alimirall實驗室的研究人員Roberts DJ博士等以及日本的研究人員研究表明，新型理想的抗酸劑應(yīng)符合如下要求：
1.應(yīng)為難吸收性抗酸藥，長時間或過量服用不會引起堿血癥；
2.應(yīng)具有很強的中和活性以及高的中和速度，且還應(yīng)有較高的緩沖能力，服用后能快速持續(xù)中和胃酸而不會引起堿中毒及繼發(fā)性酸分泌增加的現(xiàn)象；
3.無腹瀉、便秘或其他副作用；
4.穩(wěn)定的化學(xué)結(jié)構(gòu)、具有大的比表面積，能充分與多余胃酸、膽酸和胃蛋白酶等結(jié)合使之失活，而本身抗酸活性不受其影響；
5.最好是不含鈉(或含量低)、鈣的制品。
鋁鎂加是一個完全符合上述要求的新型理想的抗酸劑。鋁鎂加(almagate)分子式是Al2Mg6(OH)14(CO3)2·4H2O，由西班牙Amirail研究所研制，目前國內(nèi)從韓國進口原料，由揚州一洋制藥于1999年在國內(nèi)上市。
鋁鎂加是一種層狀晶型結(jié)構(gòu)，因此其可保持性質(zhì)穩(wěn)定，經(jīng)長期放置仍不變質(zhì)。另外其大的比表面積，因而具有優(yōu)良的抗酸作用。體外的抗酸實驗結(jié)果表明，本品的作用速度比氫氧化鋁快4倍，強8倍，比其他抗酸劑作用速度快，胃內(nèi)PH維持在3-5，維持時間也長，并且無胃酸反彈。
藥理實驗表明，鋁鎂加并非單純通過中和胃酸而起到治療作用，其通過減少酸離子和吸收胃蛋白酶作用抑制胃蛋白酶的擔(dān)保水解作用，防止胃粘膜失效時胃蛋白酶對胃粘膜進一步損傷，且選擇性吸收膽酸和溶血軟磷脂，對因膽汁返流引起的胃潰瘍有一定的作用。鋁鎂加可克服單一鋁鎂制劑所引起的便秘及腹瀉等不良反應(yīng)，服用后不會引起堿中毒及繼發(fā)性酸分泌增加的現(xiàn)象。鋁鎂幾乎不吸收，健康者每日口服8g，共5天，對血鎂和血鋁濃度均無顯著影響，且是鈉含量低的制品。
因此，鋁鎂加作為一種新型理想的抗酸藥，在治療和預(yù)防消化性潰瘍疾病方面具有廣闊的應(yīng)用前景。
雖然專利BE873843A1和US4447417A均提出了鋁鎂加的制備方法，但是均采用通入二氧化碳氣體進行制備，這導(dǎo)致了如下缺陷：
1)氣體不易控制，危險性比較大；
2)氣體的導(dǎo)入，難以進行精確計量，容易導(dǎo)致副反應(yīng)發(fā)生，生成雜質(zhì)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供鋁鎂加的制備工藝，該工藝操作簡便，原料廉價易得，制備得到的鋁鎂加質(zhì)量穩(wěn)定可控、符合藥典要求，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于上海裕英生物醫(yī)藥科技有限公司，未經(jīng)上海裕英生物醫(yī)藥科技有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201711260538.6/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
