[發明專利]一種鹽酸特拉唑嗪片及其制備方法

在審

• 申請號: 201711250920.9
• 申請日: 2017-12-01
• 公開（公告）號: CN107854444A
• 公開（公告）日: 2018-03-30
• 發明（設計）人: 操鋮;高煜
• 申請（專利權）人: 華益藥業科技（安徽）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/22;A61K31/517;A61P9/12;A61P13/08
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種鹽酸特拉唑嗪片及其制備方法。

背景技術

鹽酸特拉唑嗪是哌唑嗪的同類物,具有選擇性阻滯突觸后α1-腎上腺受體的作用，該藥于1985年首次在德國上市,口服吸收好,起效時間快,半衰期長,每日只需服用一次,用于治療輕中度高血壓；良性前列腺肥大患者。

鹽酸特拉唑嗪可使膀胱頸、前列腺及其包膜平滑肌松弛，從而使尿道阻力和壓力、膀胱阻力減低，故可用于治療良性前列腺增生。但其阻滯突觸后α1腎上腺素受體可引起周圍血管擴張，外周阻力下降而降低血壓。

多批次鹽酸特拉唑嗪片的高溫影響因素試驗表明，雜質增長趨勢存在顯著差異，大多數批次鹽酸特拉唑嗪片的雜質大于0.3％，只有少批次的雜質小于0.3％。穩定性是制劑產品研究的重要內容，因此，深入研究有關物質產生的原因，從而有效降低或避免有關物質的產生和增加，提高制劑產品的穩定性，是本領域技術人員亟需解決的問題。

發明內容

本發明的目的在于提供一種鹽酸特拉唑嗪片及其制備方法，以解決上述技術問題。

本發明為解決上述技術問題，采用以下技術方案來實現：

一種鹽酸特拉唑嗪片，由如下重量配比的原料制成：鹽酸特拉唑嗪65-85份、淀粉漿3-5份、糖粉0.3-0.6份、糊精0.3-0.6份、預膠化淀粉2-4份、二水硫酸鈣2-4份、微晶纖維素2-3份、單寧酸0.3-0.5份、硬脂酸或硬脂酸鎂0.3-0.5份、海藻酸鈉0.3-0.4份。

優選的，所述淀粉漿的含水量低于6％。

優選的，所述糊精為麥芽糊精。

本發明還提供一種鹽酸特拉唑嗪片的制備方法，包括如下步驟：

(1)以3：1：1的重量比例取淀粉漿、糖粉、糊精，加入超純水，超聲波處理3-4min，75℃水浴加熱，保溫，備用；

(2)按配方量稱取二水硫酸鈣、微晶纖維素、單寧酸、硬脂酸或硬脂酸鎂、海藻酸鈉，加入75％的乙醇混合均勻，加入50wt％的去離子水，機械攪拌，混合均勻；

(3)向步驟(2)中添加配方量的鹽酸特拉唑嗪，超聲波處理5-8min；

(4)將步驟(1)得到的物料與步驟(3)得到的物料混合，倒入高效濕法制粒機中，制粒；

(5)制粒完成，將粒狀藥物輸送至壓片機進行壓片，零下50℃低溫真空冷凍干燥，得鹽酸特拉唑嗪片。

優選的，所述低溫真空冷凍干燥至藥片水分低于8％。

優選的，所述制得的鹽酸特拉唑嗪片進行真空包裝。

本發明的有益效果是：

本發明提供一種鹽酸特拉唑嗪片及其制備方法，以鹽酸特拉唑嗪片為活性成分，添加淀粉漿、糖粉、糊精、預膠化淀粉、二水硫酸鈣、微晶纖維素、單寧酸、硬脂酸或硬脂酸鎂、海藻酸鈉為輔料，極大地增加了鹽酸特拉唑嗪片的穩定性，延長了鹽酸特拉唑嗪片的保存周期，便于大批量生產，且制造工藝簡單，成本較低。

具體實施方式

為了使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發明，但下述實施例僅僅為本發明的優選實施例，并非全部。基于實施方式中的實施例，本領域技術人員在沒有做出創造性勞動的前提下所獲得其它實施例，都屬于本發明的保護范圍。下述實施例中的實驗方法，如無特殊說明，均為常規方法，下述實施例中所用的材料、試劑等，如無特殊說明，均可從商業途徑得到。

實施例1

一種鹽酸特拉唑嗪片，由如下重量配比的原料制成：鹽酸特拉唑嗪85份、含水量低于6％的淀粉漿5份、糖粉0.6份、麥芽糊精0.6份、預膠化淀粉4份、二水硫酸鈣4份、微晶纖維素3份、單寧酸0.5份、硬脂酸鎂0.5份、海藻酸鈉0.4份。

一種鹽酸特拉唑嗪片的制備方法，包括如下步驟：

(1)以3：1：1的重量比例取淀粉漿、糖粉、糊精，加入超純水，超聲波處理4min，75℃水浴加熱，保溫，備用；

(2)按配方量稱取二水硫酸鈣、微晶纖維素、單寧酸、硬脂酸或硬脂酸鎂、海藻酸鈉，加入75％的乙醇混合均勻，加入50wt％的去離子水，機械攪拌，混合均勻；

(3)向步驟(2)中添加配方量的鹽酸特拉唑嗪，超聲波處理8min；

(4)將步驟(1)得到的物料與步驟(3)得到的物料混合，倒入高效濕法制粒機中，制粒；

(5)制粒完成，將粒狀藥物輸送至壓片機進行壓片，零下50℃低溫真空冷凍干燥至藥片水分低于8％，得鹽酸特拉唑嗪片；

(6)制得的鹽酸特拉唑嗪片進行真空包裝。