[發明專利]一種氨芐西林膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201711216453.8
• 申請日: 2017-11-28
• 公開（公告）號: CN107737115A
• 公開（公告）日: 2018-02-27
• 發明（設計）人: 操鋮;高煜
• 申請（專利權）人: 華益藥業科技（安徽）有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K31/43;A61P31/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種氨芐西林膠囊及其制備方法。

背景技術

氨芐西林，又名氨芐青霉素，氨芐青，安比西林，胺芐青霉素，芐那消，賽未西林，沙維西林，潘別丁，安比先，安必仙，安必林等。氨芐西林為廣譜半合成青霉素，毒性極低。抗菌譜與青霉素相似，對青霉素敏感的細菌效力較低，對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青霉素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青霉素相同。對腸球菌及李斯特菌的作用則優于芐青霉素。對耐藥葡萄球菌及其它能產生青霉素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效，但易產生耐藥性。

但是現有的普通劑型的氨芐西林在水中微溶，生物利用度較差，起效慢等情況需要改善。

發明內容

本發明的目的在于提供一種氨芐西林膠囊及其制備方法，以解決上述技術問題。

本發明為解決上述技術問題，采用以下技術方案來實現：

一種氨芐西林膠囊，其特征在于：所述含藥顆粒由如下重量配比的原料制成：氨芐西林3-5份、鄰苯二甲酸醋酸纖維素1-1.5份、干淀粉0.5-0.8份、乙醇0.5-0.6份、無菌水5-10份。

優選的，所述干淀粉為馬鈴薯淀粉、黑麥淀粉、山藥淀粉藕粉中的一種或多種。

優選的，所述干淀粉的含水量在10.5％-12.5％。

優選的，所述乙醇的濃度為25％-40％。

本發明還提供一種氨芐西林膠囊的制備方法，包括如下步驟：

(1)取氨芐西林通過超音速氣流作用進行粉碎處理，作用時間為3-8min，制得超細氨芐西林顆粒；

(2)取鄰苯二甲酸醋酸纖維素和超細氨芐西林顆粒溶于無菌水中，超聲波處理25-75s，制得懸濁液A；

(3)向懸濁液A中添加入干淀粉，超聲波處理30-45s，60℃水浴加熱15-20min，冷卻至室溫，得懸濁液B；

(4)向懸濁液B中添加乙醇，混合均勻，真空干燥，得藥品固體；

(5)將藥品固體在超音速氣流作用下處理2-5min，篩選150-200目顆粒，即為含藥顆粒；

(6)將含藥顆粒填充膠囊，得氨芐西林膠囊。

優選的，所述將含藥顆粒填充進膠囊時，同時填充惰性氣體進入膠囊。

優選的，所述惰性氣體為氦氣。

本發明的有益效果是：

本發明提供一種氨芐西林膠囊及其制備方法，通過超音速氣流作用對氨芐西林進行處理，能夠提高其相對生物利用度，以及加快利用速度；鄰苯二甲酸醋酸纖維素為緩釋材料，與超細氨芐西林顆粒混合均勻，可以有效控制活性成分的釋放，同時有助于氨芐西林膠囊藥物的保存；本發明所制備的氨芐西林膠囊崩解溶出迅速、藥效高，因而可減少給藥次數，延長服藥間隔，降低治療成本。

具體實施方式

為了使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，下面結合具體實施例，進一步闡述本發明，但下述實施例僅僅為本發明的優選實施例，并非全部。基于實施方式中的實施例，本領域技術人員在沒有做出創造性勞動的前提下所獲得其它實施例，都屬于本發明的保護范圍。下述實施例中的實驗方法，如無特殊說明，均為常規方法，下述實施例中所用的材料、試劑等，如無特殊說明，均可從商業途徑得到。

實施例1

一種氨芐西林膠囊，含藥顆粒由如下重量配比的原料制成：氨芐西林3g、鄰苯二甲酸醋酸纖維素1g、含水量為10.5％的黑麥淀粉0.5g、濃度為25％的乙醇0.5g、無菌水5g。

一種氨芐西林膠囊的制備方法，包括如下步驟：

(1)取氨芐西林通過超音速氣流作用進行粉碎處理，作用時間為8min，制得超細氨芐西林顆粒；

(2)取鄰苯二甲酸醋酸纖維素和超細氨芐西林顆粒溶于無菌水中，超聲波處理25s，制得懸濁液A；

(3)向懸濁液A中添加入干淀粉，超聲波處理45s，60℃水浴加熱20min，冷卻至室溫，得懸濁液B；

(4)向懸濁液B中添加乙醇，混合均勻，真空干燥，得藥品固體；

(5)將藥品固體在超音速氣流作用下處理5min，篩選150-200目顆粒，即為含藥顆粒；

(6)將含藥顆粒填充膠囊，同時填充惰性氣體氦氣進入膠囊，得氨芐西林膠囊。

實施例2

一種氨芐西林膠囊，含藥顆粒由如下重量配比的原料制成：氨芐西林4g、鄰苯二甲酸醋酸纖維素1.2g、含水量為10.5％的黑麥淀粉0.6g、濃度為25％的乙醇0.5g、無菌水7g。

制備步驟同實施例1。