[發(fā)明專利]一種抗癲癇藥物口服組合物及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201711210627.X | 申請日： | 2017-11-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN109833300A | 公開（公告）日： | 2019-06-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 梁思齊;黃會(huì)票;喬莎 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江京新藥業(yè)股份有限公司;上海京新生物醫(yī)藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/04;A61K31/4015;A61P25/08 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 312500 浙江省紹興*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 口服組合物 填充劑 抗癲癇藥物 微晶纖維素 預(yù)膠化淀粉 磷酸氫鈣 玉米淀粉 制備片劑 可接受 前體 粘結(jié) 癲癇 制備 處方 治療 | ||
1.一種治療癲癇的口服組合物，其包括活性成分
式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或前體以及輔料，所述輔料包括填充劑；所述填充劑包括水不溶性填充劑：磷酸氫鈣、預(yù)膠化淀粉、玉米淀粉、微晶纖維素101、微晶纖維素102中的一種或兩種以上。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，其特征在于，所述口服組合物為片劑；所述活性成分在所述片劑中的重量百分比含量為15-20％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，其特征在于，其中所述水不溶性填充劑在所述口服組合物中的重量百分比含量為40-75％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，所述水不溶性填充劑包括玉米淀粉；所述活性成分與玉米淀粉的重量份數(shù)比為1：0.1-0.5；優(yōu)選地，所述活性成分與玉米淀粉的重量份數(shù)比為1：0.2-0.3。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，所述水不溶性填充劑包括玉米淀粉，所述玉米淀粉在所述口服組合物中的重量百分比含量為3-40％；優(yōu)選地，所述玉米淀粉在所述口服組合物中的重量百分比含量為5-25％；更優(yōu)選地，所述玉米淀粉在所述口服組合物中的重量百分比含量為5％。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的口服組合物，其特征在于，所述水不溶性填充劑還包括微晶纖維素101；優(yōu)選地，所述玉米淀粉與微晶纖維素101的重量份數(shù)比為1：5-15；更優(yōu)選地，所述玉米淀粉與微晶纖維素101的重量份數(shù)比為1：10-12。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，其特征在于，所述輔料還包括水溶性輔料；優(yōu)選地，所述水溶性輔料包括甘露醇和/或一水乳糖；優(yōu)選地，所述水溶性輔料在所述口服組合物中的重量百分比含量為10-20％；更優(yōu)選地，所述水溶性輔料在所述口服組合物中的重量百分比含量為15％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服組合物，其特征在于，所述輔料還包括潤滑劑，所述潤滑劑為硬脂酸鎂；優(yōu)選地，所述硬脂酸鎂在所述口服組合物中的重量百分比含量為1-3％；
和/或，所述輔料還包括二氧化硅；優(yōu)選地，所述二氧化硅在所述口服組合物中的重量百分比含量為1-3％；
和/或，所述輔料還包括崩解劑，所述崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉；優(yōu)選地，所述交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在所述口服組合物中的重量百分比含量為2-5％。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服組合物，其特征在于，所述片劑的各組分以重量百分比含量計(jì)為所述式I化合物15-20％，玉米淀粉5-10％，微晶纖維素50-55％，甘露醇10-15％，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉3-5％，硬脂酸鎂2-3％，二氧化硅1-2％。
10.一種包括如式I的化合物的片劑，其特征在于，所述片劑包括如下組分：
制備方法：
(1)按處方量稱取上述處方中內(nèi)加的式I化合物、玉米淀粉、微晶纖維素101、甘露醇200SD或一水乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂過40目篩，混合；
(2)將上述混合物料壓成薄片，研碎成小顆粒后，過20目篩整粒；或?qū)⑸鲜龌旌衔锪现酶煞ㄖ屏C(jī)中制粒；
(3)稱取外加的二氧化硅、微晶纖維素101、硬脂酸鎂過40目篩，與上述顆粒混合，壓片；
或所述片劑包括如下組分：
制備方法：
(1)按處方量稱取上述處方中內(nèi)加的式I化合物、玉米淀粉、微晶纖維素101、甘露醇200SD或一水乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂過40目篩，混合；
(2)將上述混合物料壓成薄片，研碎成小顆粒后，過20目篩整粒；或?qū)⑸鲜龌旌衔锪现酶煞ㄖ屏C(jī)中制粒；
(3)按處方量稱取外加的二氧化硅、微晶纖維素101、硬脂酸鎂過40目篩，與上述顆粒混合，壓片。
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