[發(fā)明專利]鹽酸替扎尼定口崩片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711158689.0
• 申請日: 2017-11-20
• 公開（公告）號: CN109806232A
• 公開（公告）日: 2019-05-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張永紅;廖麗萍;李曉莉;陳剛
• 申請（專利權(quán)）人: 四川科瑞德制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/433;A61P21/02;A61P25/00;A61P25/02;A61P29/00;A61P19/04;A61P21/00;A61P23/00;A61P23/02;A61P25/20
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本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，公開了一種鹽酸替扎尼定口崩片及其制備方法。所述鹽酸替扎尼定口崩片按重量份數(shù)計包括以下組分：鹽酸替扎尼定1～5份、崩解劑8～15份、填充劑80～105份、矯味劑0.5～9份、潤滑劑0.5～4份。本發(fā)明公開的鹽酸替扎尼定口崩片可在口腔內(nèi)迅速崩解，吸收快，生物利用度高，口感好，無沙礫感，無不適感，方便攜帶和運輸，并且可以長期貯存。本發(fā)明公開的鹽酸替扎尼定口崩片的制備方法，制備工藝簡單、無特殊設(shè)備要求、易于控制，適合大規(guī)模生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸替扎尼定口崩片及其制備方法。

背景技術(shù)

鹽酸替扎尼定(Tizanidine hydrochloride)化學(xué)名為5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽，是目前市場上唯一具有胃腸道保護(hù)作用的新型中樞性骨骼肌松弛藥。鹽酸替扎尼定最早是由瑞士諾華公司研制而成，于1988年首次在丹麥和瑞士上市，隨后陸續(xù)在歐洲、美國、日本等20多個國家獲得銷售許可。臨床上用于治療中樞性損傷所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直等疾病。對緊張性頭痛、三叉神經(jīng)痛及肌筋膜疼痛綜合征等具有良好效果。也可作為全麻或區(qū)域麻醉輔助藥、術(shù)前和術(shù)后鎮(zhèn)靜藥、術(shù)后鎮(zhèn)痛藥物。鹽酸替扎尼定可以緩解痙攣狀態(tài)，但不引起肌無力，治療劑量不產(chǎn)生心理依賴性，是耐受性和療效均較好的中樞性肌肉松弛藥。

目前鹽酸替扎尼定上市劑型多為普通片劑。由于普通片劑藥物在服用時一般都需要借助飲水以幫助吞咽，因此，鹽酸替扎尼定普通片劑對于一些特殊人群如幼兒、老年人、吞咽困難的患者、某些精神疾病患者及臥床體位難變動的患者依從性差，不能滿足臨床用藥的需要。

口崩片是近些年發(fā)展起來的一種新劑型，其優(yōu)勢在于服用時不需用水或只需少量水，也不需要咀嚼，直接放入口中即迅速崩解分散成細(xì)微顆粒，可迅速起效且能顯著提高難溶性藥物的生物利用度，尤其適合于特殊人群的用藥需求。與普通片劑相比，口崩片為患者提供了一種新的順應(yīng)性很好的服用方法，同時還能改善臨床治療的有效性與應(yīng)急性。

由于鹽酸替扎尼定適應(yīng)癥的需要，為降低因腦和脊髓外傷、腦出血、腦炎以及多發(fā)性硬化病所致的骨骼肌張力增高、肌痙攣和肌強直，顯然這類病情均需要迅速得到緩解即藥物需被迅速吸收。因此，有必要開發(fā)一種更容易被上述疾病患者所接受，而且便于特殊人群和普通人群服用的鹽酸替扎尼定口崩片，以滿足臨床用藥需求。

中國專利CN1839847B中披露了一種鹽酸替扎尼定口腔崩解片及其制備方法。其處方為：鹽酸替扎尼定4.567份或2.288份，微晶纖維素67.5份，羥丙基纖維素7.5份，甘露醇10份，枸櫞酸5份，阿斯巴甜15份，薄荷腦1.5份，硬脂酸鎂1.5份，采用粉末直接壓片法制備而成。研究發(fā)現(xiàn)，采用該專利中的處方制備而得的鹽酸替扎尼定口崩片口感過甜，口腔不適感較重。由于口崩片在口腔內(nèi)釋放，因此，具備良好口感是口崩片的重要質(zhì)量指標(biāo)之一。此外，專利處方工藝壓片成形性不好，制得的藥片硬度較低。在制備口崩片時，硬度和崩解時限之間常常是矛盾的。藥片硬度低雖然有利于快速崩解，但同時也會使得藥片易碎，不利于包裝和運輸，而增加硬度又會導(dǎo)致產(chǎn)品崩解時限的增加而使得其崩解時限不符合口崩片的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。在測定按照專利處方所得的鹽酸替扎尼定口崩片的脆碎度時，易出現(xiàn)小塊狀物掉落現(xiàn)象，雖然其脆碎度測定值在藥典標(biāo)準(zhǔn)范圍內(nèi)，但是仍然偏高，使得產(chǎn)品易掉粉、破裂，同樣不利于產(chǎn)品的長期保存、運輸和使用。

發(fā)明內(nèi)容

【要解決的技術(shù)問題】

針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明旨在提供一種鹽酸替扎尼定口崩片及其制備方法，以克服現(xiàn)有技術(shù)存在的上述缺陷，解決現(xiàn)有口崩片中存在的口感過甜、產(chǎn)品易碎、易破裂等技術(shù)問題。本發(fā)明人通過深入的研究和大量的試驗，發(fā)明了一種新的鹽酸替扎尼定口崩片及其制備方法。

本發(fā)明的目的在于提供一種鹽酸替扎尼定口崩片。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種鹽酸替扎尼定口崩片的制備方法。

【技術(shù)方案】