[發明專利]一種由三七活性成分三七素制備的新型抗腫瘤制劑

在審

• 申請號: 201711110317.0
• 申請日: 2017-11-12
• 公開（公告）號: CN109771429A
• 公開（公告）日: 2019-05-21
• 發明（設計）人: 程淑清;牛清玲
• 申請（專利權）人: 陜西修風生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/575
• 分類號: A61K31/575;A61P35/00;C07J9/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種由三七活性成分三七素制備的新型抗腫瘤制劑，其特征在于：所述的三七三醇皂苷為20(R)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇和20(S)-25-甲氧基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇，簡稱25Rmdt和25Smdt，所述的混合體為25Rmdt和25Smdt外消旋體的混合體。

2.如權利要求1所述的一種由三七活性成分三七素制備的新型抗腫瘤制劑的制備方法，其特征在于：包括如下方法：A：酸水解I法：三七三醇皂苷溶解于酸性有機溶液中進行超聲酸解，然后經過堿中和，有機溶劑萃取及硅膠柱層析分離后得到；B、酸水解II法：即三七三醇皂苷溶解于酸性有機溶液中進行超聲酸水解，然后加水沉淀，水洗至中性的沉淀經硅膠柱層析分離后得到；C、采用化學合成的方法，采用20(R)和20(S)-25-羥基-達瑪烷-3β，12β，20-三醇(20(R)和20(S)-25-OH-PPD)或它們的混合體在堿催化下與碘甲烷/無水四氫呋喃溶劑中進行甲基化反應而得；D、合成法2，采用20(R)和20(S)-25-OH-PPD或它們的混合體在堿催化下與硫酸二甲酯/無水丙酮溶劑中反應而得；E、采用核磁共振光譜法對所得化合物進行結構鑒定。

3.根據權利要求2所述的一種由三七活性成分三七素制備的新型抗腫瘤制劑的制備方法，其特征在于：所述的三七三醇皂苷，是指來自五加科三七屬具有達瑪烷四環三萜結構骨架的所有植物的根、莖、葉、花或稱蕾、果實及漿、種子中及絞股藍中含有的皂苷類化合物；所述的20(R)和20(S)-25-OH-PPD或它們的混合體可由三七三醇皂苷通過酸、堿、酶和微生物水解或轉化制得，也可由20(R)和20(S)-原三七二醇經過結構改造制得。