[發明專利]常春藤皂苷元及其糖苷在制備抑制肝臟糖異生的藥物中的應用

在審

• 申請號: 201711102227.7
• 申請日: 2017-11-10
• 公開（公告）號: CN107744521A
• 公開（公告）日: 2018-03-02
• 發明（設計）人: 李萍;劉群;齊煉文
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61K31/704;A61K31/7024;A61P3/04;A61P3/10;A61P1/16
• 代理公司: 南京匯盛專利商標事務所(普通合伙)32238
• 代理人: 趙超,張立榮

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及已知天然產物的新用途，具體涉及常春藤皂苷元及其糖苷在制備抑制肝臟糖異生的藥物中的應用。

背景技術

常春藤皂苷元(hederagenin)為一種五環三萜類化合物，化學名稱為(3β,4α)-3,23-二羥基齊墩果-12-烯-28-酸，分子式為C₃₀H₄₈O₄。常春藤皂苷為常春藤皂苷元的糖苷化產物。

常春藤皂苷元及常春藤皂苷在自然界中資源較為豐富，廣泛分布于川續斷科、忍冬科、毛茛科、五加科及敗醬科等多種植物中，具有較好的開發優勢。申請人對常春藤皂苷元及常春藤皂苷進行了系統的研究，發現常春藤皂苷元及常春藤皂苷具有多種藥理作用，對多種疾病具有防治價值，具有廣闊的臨床開發應用前景。

肝臟糖異生是肝臟葡萄糖代謝的重要組成部分。糖異生作用是由簡單的非糖前體轉變為糖的過程。有證據表明，肝臟糖異生異常與肥胖、非酒精性脂肪肝、糖尿病等疾病密切相關。抑制糖異生可以治療肥胖、非酒精性脂肪肝、糖尿病等疾病。

目前尚未見常春藤皂苷元及其糖苷用于抑制肝臟糖異生的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供常春藤皂苷元及其糖苷在制備抑制肝臟糖異生的藥物中的應用。

本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的：

如下化學結構所示的常春藤皂苷元及其糖苷中的一種或多種形成的組合物在制備抑制肝臟糖異生的藥物中的應用，

其中，R₁和R₂代表的糖單元及其連接方式如下所示：

一種用于抑制肝臟糖異生的藥物制劑，含有上述常春藤皂苷元及其糖苷中的一種或多種形成的組合物，還含有藥學上可以接受的載體或賦形劑，制成藥學上可以接受的劑型。

優選地，所述藥學上可以接受的載體或賦形劑包括一種或多種固體、半固體或液體輔料。

優選地，所述藥學上可以接受的劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑、丸劑、糖漿劑、散劑、膏劑、液體制劑。

一種提取物在制備抑制肝臟糖異生的藥物中的應用，該提取物以新鮮或干燥的植物的整體或局部為原料提取制備得到，或以中藥材、中藥飲片為原料提取制備得到，所述提取物中含有上述常春藤皂苷元及其糖苷中的一種或多種，所述常春藤皂苷元及其糖苷的含量占所述提取物的質量百分含量不低于50％。

一種用于抑制肝臟糖異生的藥物制劑，含有上述提取物，還含有藥學上可以接受的載體或賦形劑，制成藥學上可以接受的劑型。

優選地，所述藥學上可以接受的載體或賦形劑包括一種或多種固體、半固體或液體輔料。

優選地，所述藥學上可以接受的劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑、丸劑、糖漿劑、散劑、膏劑、液體制劑。

本發明證明，序號1-15的常春藤皂苷元或皂苷對小鼠糖異生具有明顯的抑制作用，對肝糖原的合成有明顯的促進作用，證明序號1-15的常春藤皂苷元或皂苷可以明顯抑制肝臟糖異生。因此，本領域技術人員有充分的理由相信序號1-15的常春藤皂苷元或皂苷對肝臟糖異生具有良好的抑制作用，可以開發成治療肥胖、非酒精性脂肪肝、糖尿病等疾病的藥物。

具體實施方式

下面結合實施例具體介紹本發明實質性內容，但并不以此限定本發明的保護范圍。

本發明涉及到的常春藤皂苷元及其糖苷的化學名稱、化學結構及相關參考文獻如下，這些常春藤皂苷元及其糖苷通過購買或者由申請人自制，純度不低于95％。

參考文獻信息：

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