[發(fā)明專利]煙酸肌醇酯外用組合物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201711090023.6
• 申請日: 2017-11-08
• 公開（公告）號: CN107812069A
• 公開（公告）日: 2018-03-20
• 發(fā)明（設計）人: 張彤麗
• 申請（專利權）人: 廣州市桐暉藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K36/82
• 分類號: A61K36/82;A61K31/444;A61K47/18;A61K47/06;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/12;A61P17/10
• 代理公司: 北京華仁聯合知識產權代理有限公司11588
• 代理人: 蘇雪雪

技術領域

本發(fā)明屬于藥物技術領域，具體涉及一種煙酸肌醇酯外用組合物及其制備方法。

背景技術

痤瘡是毛囊皮脂腺單位的一種慢性炎癥性皮膚病，主要好發(fā)于青少年，對青少年的心理和社交影響很大，但青春期后往往能自然減輕或痊愈。臨床表現以好發(fā)于面部的粉刺、丘疹、膿皰、結節(jié)等多形性皮損為特點，痤瘡的發(fā)生主要與皮脂分泌過多、毛囊皮脂腺導管堵塞、細菌感染和炎癥反應等因素密切相關。進入青春期后人體內雄激素特別是睪酮的水平迅速升高，促進皮脂腺發(fā)育并產生大量皮脂。同時毛囊皮脂腺導管的角化異常造成導管堵塞，皮脂排出障礙，形成角質栓，即微粉刺。毛囊中多種微生物尤其是痤瘡丙酸桿菌大量繁殖，痤瘡丙酸桿菌產生的脂酶分解皮脂生成游離脂肪酸，同時趨化炎癥細胞和介質，最終誘導并加重炎癥反應。

肌醇煙酸酯具有降低膽固醇及擴張末梢血管作用，用于高膽固醇血癥及動脈粥樣硬化癥。臨床上現用于高脂血癥、冠心病、各類末梢血管障礙性疾病(如閉塞性動脈硬化癥、肢端動脈痙攣癥、凍傷、血管性偏頭痛等)的輔助治療。有研究報道，內服肌醇煙酸酯具有治療痤瘡的效果，但是長期服用肌醇煙酸存在副作用，例如對胃部造成不適、會出現惡心的癥狀，嚴重的會對肝功能造成損傷。

發(fā)明內容

為了克服現有技術的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種煙酸肌醇酯外用組合物，用于治療痤瘡，具有良好的治愈效果同時無毒無副作用。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種煙酸肌醇酯外用組合物的制備方法，該方法簡單易實行，便于推廣和應用。

為解決上述問題，本發(fā)明所采用的技術方案如下：

一種煙酸肌醇酯外用組合物，其包含以重量份計的以下組分：

煙酸肌醇酯1.0～5.0份、

茶樹提取物5.0～15.0份、

乙醇酸3.1～5.5份、

硬脂酸甘油酯25～40份、

硬脂酸80～120份、

白凡士林8～15份、

羊毛脂30～60份、

液體石蠟45～65份、

尼泊金乙酯3～8份、

三乙醇胺3～8份、

蒸餾水50～80份。

作為進一步的方案，本發(fā)明所述的煙酸肌醇酯外用組合物還包含5～8重量份的苦參提取物。

作為進一步的方案，本發(fā)明所述的煙酸肌醇酯外用組合物包含以重量份計的以下組分：

煙酸肌醇酯2.0～3.0份、

茶樹提取物8.0～10.0份、

乙醇酸3.5～4.5份、

硬脂酸甘油酯28～34份、

硬脂酸95-100份、

白凡士林10～12份、

羊毛脂35～47份、

液體石蠟52～60份、

尼泊金乙酯4～6份、

三乙醇胺4～6份、

蒸餾水65～72份。

作為進一步的方案，本發(fā)明所述的茶樹提取物通過以下方法制備而成：挑選新鮮的茶樹葉以及新鮮的嫩梢，加入到CO₂超臨界萃取器中，水作為溶劑，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為8-12％，萃取壓力22～27MPa，溫度37～46℃，CO₂流量1～3m1/g生藥·min，萃取時間2～3小時，萃取液經濃縮、干燥后得到粉末狀的茶樹提取物。

一種煙酸肌醇酯外用組合物的制備方法，包括：

制備油相的步驟：將硬脂酸甘油酯、硬脂酸、羊毛脂、白凡士林、液體石蠟熱融化，于80-85℃下保溫，作為油相；

制備水相的步驟：將尼泊金乙酯、蒸餾水、三乙醇胺加熱溶解，作為水相；

制備組合物的步驟：將上述油相和水相混合，攪拌均勻，降溫至47-52℃后，依次加入煙酸肌醇酯、茶樹提取物、乙醇酸，攪拌均勻至冷凝。

作為進一步的方案，本發(fā)明所述的制備方法還包括制備所述茶樹提取物的步驟：挑選新鮮的茶樹葉以及新鮮的嫩梢，加入到CO₂超臨界萃取器中，水作為溶劑，乙醇作為夾帶劑，夾帶劑占總萃取溶劑的體積百分比為8-12％，萃取壓力22～27MPa，溫度37～46℃，CO₂流量1～3m1/g生藥·min，萃取時間2～3小時，萃取液經濃縮、干燥后得到粉末狀的茶樹提取物。

相比現有技術，本發(fā)明的有益效果在于：

1.本發(fā)明所述的煙酸肌醇酯外用組合物可選擇性地使皮脂腺發(fā)達部位血管擴張，促進脂肪代謝、酯栓溶解，從而能起到治療痤瘡的效果；

2.本發(fā)明所述的煙酸肌醇酯外用組合物中煙酸肌醇酯與茶樹提取物相互作用，起到協同增效的效果。