[發明專利]一種合成喹唑啉衍生物的方法有效
| 申請號： | 201711064015.4 | 申請日： | 2017-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN107721983B | 公開（公告）日： | 2020-12-11 |
| 發明（設計）人： | 徐粉;劉春森;方少明;司曉菊;宋媛媛 | 申請（專利權）人： | 鄭州輕工業學院 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D239/74;C07D405/04;C07D401/14 |
| 代理公司： | 南京利豐知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32256 | 代理人： | 王鋒;王茹 |
| 地址： | 450000 *** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 喹唑啉 衍生物 方法 | ||
1.一種合成喹唑啉衍生物的方法，其特征在于包括：將脒類化合物、二炔類化合物、催化劑、氧化劑、添加劑、堿和溶劑混合均勻，形成混合反應體系，并于室溫~100℃反應12~48h，經由C-H活化反應引發，依次進行5-exo-環化反應、[5+1]環化反應，獲得喹唑啉衍生物；并且所述方法的化學反應式為：
其中，X為C(CO2Me)2、NTs或O原子，R′為H或F，R′′為H或苯基；
所述催化劑為[Cp*RhCl2]2，所述氧化劑為Ag2CO3，所述添加劑為2,6-二甲基苯甲酸，所述溶劑選自酰胺類溶劑、醇類溶劑和1,2二氯乙烷中的任意一種或兩種以上的組合，所述堿為Li2CO3。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒類化合物與催化劑的摩爾比為10~100：1。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述二炔類化合物與催化劑的摩爾比為10~100：1。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒類化合物與二炔類化合物的摩爾比為0.8~50：1。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述脒類化合物或二炔類化合物在所述混合反應體系中的濃度為0.1~1mol/L。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述酰胺類溶劑選自N,N,-二甲基甲酰胺和/或N,N,-二甲基乙酰胺。
7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述醇類溶劑為乙醇。
8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于還包括：反應結束后，將所述混合反應體系冷卻至室溫，除去溶劑，分離，獲得喹唑啉衍生物。
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