[發明專利]司帕沙星膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201711062045.1
• 申請日: 2017-11-02
• 公開（公告）號: CN107854451A
• 公開（公告）日: 2018-03-30
• 發明（設計）人: 張彤麗
• 申請（專利權）人: 廣州市桐暉藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/496;A61K47/46;A61K47/38;A61P31/04
• 代理公司: 北京華仁聯合知識產權代理有限公司11588
• 代理人: 蘇雪雪

技術領域

本發明屬于藥品制備領域，具體涉及司帕沙星膠囊及其制備方法。

背景技術

司帕沙星對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體、分枝桿菌等均具有強大抗菌活性。對金葡菌的作用較環丙沙星強8倍；對厭氧菌的活性較環丙沙星強2～32倍；對肺炎支原體較環丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸強8～62倍；對結核分枝桿菌的活性較環丙沙星強3～30倍。

但其在使用時會產生一定的副作用，如：偶爾會出現過敏反應(呼吸困難、皮疹、瘙癢)、光線過敏癥、發熱、甚至休克。有時可出現BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ‐GTP、總膽紅素升高，偶有黃疸；消化系統反應：出現惡心、嘔吐、胸悶、胃部不適、腹脹、食欲不振、腹瀉或軟便、胃痛或腹痛，偶爾還會發生口內炎、口渴、血便、便秘等；罕見偽膜性結腸炎，在有腹痛和頻繁腹瀉時，應停止服用，并采取適當治療措施；白血球、紅血球、血紅蛋白、紅細胞壓積、血小板減少、嗜酸性白細胞增多；精神神經系統的反應有頭痛、頭重、暈眩、失眠，偶爾出現痙攣、震顫、幻覺、麻木感、感覺異常、熱感、倦怠。伴急性腎功能惡化的橫紋肌溶解癥，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌紅蛋白升高為特征，要特別引起注意；偶爾出現低血糖癥狀(特別在高齡、腎功能障礙者)。也曾有報告其它新喹諾酮類(依諾沙星，諾氟沙星，環丙沙星)與聯苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸類或者丙酸類非甾體類消炎鎮痛劑并用，偶爾會出現痙攣現象。

現有技術中為了減緩司帕沙星的副作用，有采用將司帕沙星與含有鋁或者鎂的制酸劑并用，能降低對本藥的吸收，產生藥效減弱現象。但其對二者的用量有著嚴格要求，制酸劑用量過高則司帕沙星將不會達到治療效果；制酸劑過低，則司帕沙星的副作用得不到抑制。

發明內容

為了有效降低司帕沙星的副作用，本申請提供司帕沙星膠囊及其制備方法，其通過采用輔料實現服用司帕沙星后，司帕沙星在體內的緩釋，同時一定程度上保護以及修復司帕沙星對體內器官的傷害。

為實現上述技術目的，本發明采取具體的技術方案為，司帕沙星膠囊，包括如下質量份的各物質：

作為本發明改進的技術方案，還包括綠豆粉，綠豆粉的質量份為5‐10份。

作為本發明改進的技術方案，還包括茶多酚，茶多酚的質量份為2‐10份。

作為本發明改進的技術方案，還包括SiO2，SiO2的質量份為2‐5份。

作為本發明改進的技術方案，還包括玻尿酸，玻尿酸的質量份為2‐5份。

本發明的另一目的是提供一種司帕沙星膠囊的制備方法，包括如下步驟，

步驟一、按配比量稱取微晶纖維素與黃豆粉，并將二者混合后采用乙醇溶解，乙醇的用量保證微晶纖維素與黃豆粉都能溶解；

步驟二、按配比量將司帕沙星溶于步驟一得到的溶液中，充分混合均勻后，在30‐50℃下加熱0.5‐1h；并將加熱后的物質擠塑成等質量的若干個球狀物質；促使乙醇的揮發以及保證司帕沙星能與微晶纖維素/黃豆粉發生交纏、與黃豆粉發生化學作用(黃豆粉中蛋白質以及礦物質減緩司帕沙星中官能團的活性)；

步驟三、按配比量稱取氨基酸、淀粉與蛋白粉，將三者混合均勻后，與步驟二得到的球狀物質混合均勻；

步驟四、按配比量分別稱取檸檬酸、透明質酸、茶多酚與SiO2，并將上述物質混合均勻，并將混合后的物質與步驟三得到的物質混合均勻；

步驟五、按配比量稱取麥芽糖、綠豆粉與玻尿酸，將麥芽糖熔融，將綠豆粉與玻尿酸混合均勻后加入至熔融的麥芽糖中并攪拌均勻；

步驟六、在恒溫狀態下，將步驟四得到的物質與步驟五得到的物質混合均勻，恒溫的溫度為麥芽糖熔點溫度。

作為本發明改進的技術方案，步驟三中混合是采用采用振動混合的方式進行。

作為本發明改進的技術方案，步驟六中的混合，是采用將步驟四得到物質在30‐40℃下烘干后，在步驟五得到的物質中滾動，實現將步驟五得到的物質包覆于步驟四得到的物質，進而實現二者的混合。

作為本發明改進的技術方案，步驟三中的混合，是采用將步驟二得到物質在步驟三得到的物質中滾動，實現將步驟三得到的物質包覆于步驟二得到的物質，進而實現二者的混合。

有益效果