[發明專利]一種口含片的制劑方法

在審

• 申請號: 201711043309.9
• 申請日: 2017-10-31
• 公開（公告）號: CN109718216A
• 公開（公告）日: 2019-05-07
• 發明（設計）人: 張貴民;蘇瑞強;惠建國
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/045;A61K47/02;A61K47/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種口含片的制劑方法，具體公開了一種抑制口含片中易升華成分升華析出的方法，屬于藥物制劑領域。將口含片中薄荷、冰片等易升華成分與比表面積大、具有強吸附作用的吸附劑混合，粉碎處理，置密閉容器內靜置，然后加入到顆粒或粉末中混勻，進行壓片即可。以本發明方法所得含有易升華成分的口含片進行加速試驗，結果無結晶析出。本發明方法具有操作簡便，耗時短，成本低的優點，能很好的解決口含片中薄荷、冰片等易升華成分在儲存過程中升華、析出結晶等共性技術問題，大幅提高了口含片質量的穩定性，確保臨床用藥的療效，具有廣闊的推廣應用前景。

技術領域

本發明涉及一種口含片的制劑方法，具體涉及一種抑制口含片中易升華成分升華析出的方法，屬于藥物制藥領域。

背景技術

片劑指藥物與適宜輔料通過制劑技術制成的片狀制劑，是應用最廣泛的藥物劑型之一，按用途和用法的不同，片劑可分為口服片劑、口腔用片劑和其他途徑應用的片劑。其中，口含片是口腔用片劑的一種，是指含在口腔內，藥物緩緩溶解而產生持久局部或全身作用的片劑，多用于口腔及咽喉疾患。

目前，很多口含片制劑都加入了薄荷腦、冰片等成分，不僅起到治療作用，還可以調節口感。但是此類成分在常溫條件下就容易升華析出，導致其在制劑中含量下降，且此類成分在口含片劑中本身含量就很低，一般千分之幾左右，如果長時間儲存，升華現象甚至會導致此類成分幾乎完全升華散失，不僅影響口含片的口感，也會影響產品制劑的穩定性和療效。另外，此類成分升華后經常導致口含片鋁塑泡罩包裝上出現薄荷腦或冰片等成分的結晶，影響產品外觀。

現有的解決口含片中易升華成分升華析出的方法主要有縮短包裝前放置時間，儲存時候注意控制溫度，或采用β-環糊精將此類成分包合后再與顆粒混合壓片等方法。其中，前兩種方法只能在一定程度上減少易升華成分的升華析出，但效果有限。采用β-環糊精包合法雖然可以起到一定的抑制該類成分升華析出的作用，但其包合工藝較為繁瑣，需要經過藥物溶解、包合、干燥等工序，耗時較長，生產成本會增加很多。此外，采用β-環糊精包合，會影響薄荷、冰片等成分在口腔的溶出，制得的口含片中薄荷、冰片味道也會明顯減弱。

鑒于現有技術的不足，有必要尋找一種新的方法，使之既能最大程度抑制口含片中易升華成分的升華析出，又能盡量減少對成分釋放的影響，并且便于工業化生產。

發明內容

本發明的目的是提供一種口含片的制劑方法，具體提供一種抑制口含片中易升華成分升華析出的方法，將吸附劑與易升華成分混合、粉碎，再將粉碎后的物料密閉靜置，讓易升華成分充分吸附在吸附劑的表面，然后將密閉處理后的物料與壓片所用顆粒、粉末等混勻壓片即可。

本發明一種口含片的制劑方法，包括以下步驟：

1)將1重量份的易升華成分與1-6重量份的吸附劑混合均勻，進行粉碎操作，粉碎時間為1-25min；

2)將步驟1)粉碎后的物料密閉，在10-41℃條件下靜置5-120min；

3)將步驟2)密閉處理后的物料與顆粒或粉末混勻，壓片，即得。

優選地，步驟1)所述易升華成分為薄荷腦、冰片，所用的吸附劑為微粉硅膠、蒙脫石和活性炭。

優選地，步驟1)所述吸附劑的比表面積為100-1700m²/g。

優選地，步驟1)加入吸附劑的量是易升華成分的1-3倍，粉碎時間為1-10min。

優選地，步驟2)是將粉碎后的物料密閉，在20-30℃條件下靜置5-30min。

優選地，步驟1)采用超微粉碎法進行粉碎操作。