[發(fā)明專利]一種酮康唑的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710973139.8 | 申請日： | 2017-10-18 |
| 公開（公告）號： | CN107739373B | 公開（公告）日： | 2021-01-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 黃紹智;石磊;陳奕文;許雅文 | 申請（專利權(quán)）人： | 佛山市隆信醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/06 | 分類號： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 張春水;唐京橋 |
| 地址： | 528000 廣東省佛山市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 酮康唑 制備 方法 | ||
1.一種酮康唑的制備方法，其特征在于，包括：
S101：將式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物在酸性介質(zhì)中混合反應(yīng)，得到酮康唑，所述酸性介質(zhì)與所述式I所示的化合物摩爾用量比大于1：3；
2.根據(jù)權(quán)利要求1所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述酸性介質(zhì)為甲磺酸、對甲苯磺酸、硫酸、乙酸、三氟乙酸和三氯乙酸的一種或多種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述酸性介質(zhì)為三氟乙酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述S101的反應(yīng)體系中還包括脫水劑；將式I所示的化合物、式Ⅱ所示的化合物和脫水劑在酸性介質(zhì)中混合發(fā)生化學(xué)反應(yīng)或者形成共沸物除去式I所示的化合物和式Ⅱ所示的化合物混合反應(yīng)生成的水以促進(jìn)S101反應(yīng)的進(jìn)行。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述脫水劑為甲苯、二甲苯、原甲酸三乙酯和原甲酸三甲酯的一種或多種。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述脫水劑為甲苯。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述式I所示的化合物的合成步驟如下：
S201：將式Ⅳ所示的化合物與式Ⅴ所示的化合物在水和有機(jī)溶劑中反應(yīng)得到式I所示的化合物，
其中所述式Ⅴ的X為Cl、Br、I、OMs或OTs。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為甲苯、二甲苯、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、丙酮、甲醇和乙醇中的一種或多種。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所示的酮康唑的制備方法，其特征在于，式Ⅱ所示的化合物的合成步驟如下：
S301：將間二氯苯與2-溴乙酸酐或2-溴乙酰溴混合反應(yīng)，得到含有式Ⅵ的反應(yīng)液，
S302：將含有式Ⅵ的反應(yīng)液與咪唑混合反應(yīng)得到式Ⅱ所示的化合物。
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