[發明專利]一種葉酸受體介導、光激發光敏藥物偶聯物及其制備方法在審
| 申請號： | 201710912938.4 | 申請日： | 2017-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN109568593A | 公開（公告）日： | 2019-04-05 |
| 發明（設計）人： | 葉衍銘;鄒志楊;葉瑩;朱行倩 | 申請（專利權）人： | 葉衍銘 |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K47/60;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00 |
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| 地址： | 200233 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 葉酸受體 血卟啉 制備 光激發 偶聯物 介導 酰胺化反應 光敏藥物 靶向 氨基聚乙二醇 高分子藥物 藥物偶聯物 有效的途徑 診斷和治療 細胞 靶向腫瘤 聚乙二醇 熒光分子 腫瘤細胞 柔性鏈 波長 紅光 偶聯 葉酸 紫光 照射 | ||
【權利要求書】：
1.一種葉酸受體介導、光激發光敏藥物偶聯物，其特征在于其結構式：
其中：FA為葉酸，PEG為分子量范圍500～5000Da的聚乙二醇。
2.權利要求1所述一種葉酸受體介導、光激發光敏藥物偶聯物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
(1)將葉酸與雙端氨基聚乙二醇反應，得到葉酸功能化的單端氨基聚乙二醇；
(2)將葉酸功能化的單端氨基聚乙二醇與血卟啉反應得到主鏈末端含有血卟啉光敏基團的聚乙二醇。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)中，首先在二甲亞砜溶液中，采用二環已基碳二亞胺(DCC)、N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)和三乙胺(TEA)組合催化劑，然后將葉酸(FA)、雙端氨基聚乙二醇NH2-PEG-NH2、DCC、NHS和TEA，按摩爾用量為1∶1∶1.5∶1.5∶5的配比，在室溫下攪拌反應10～20小時。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(2)中，將FA-PEG-NH2溶在N，N-二甲基酰胺(DMF)中，加入血卟啉，然后在EDC、NHS組合催化中進行反應，它們的摩爾用量為1∶1∶1.5∶1.5，反應中在室溫下進行攪拌，反應時間為10～20小時。
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