[發明專利]肉桂酰胺衍生物

在審

• 申請號: 201710896175.9
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN107573275A
• 公開（公告）日: 2018-01-12
• 發明（設計）人: 大久保知廣;中村耕;中澤良隆;難波宏好;吉田廣幸
• 申請（專利權）人: 日本臟器制藥株式會社
• 主分類號: C07D209/14
• 分類號: C07D209/14;C07D213/40;C07D295/13;C07D207/335;C07C233/40;C07D233/64;C07D233/61;C07D235/06;C07D295/135;C07D231/12;C07D249/04;C07D249/08;C
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙)11277
• 代理人: 劉新宇,李茂家

1.一種通式(I)所示的化合物或其可藥用鹽，

通式(I)中，n表示0～4的整數，

X₁和X₂相同或不同，表示氫、氟、三氟甲基或羧基，另外X₁和X₂中的任意一者表示氫以外的取代基，

R₁表示

·被碳原子數為2～6的烷基或苯基取代的咪唑基，

·任選被碳原子數為1～4的烷基取代的吡咯基，

·被異噁唑基取代的苯基，

·被任選被氧代基取代的硫代嗎啉代基取代的苯基，

·任選被一個或兩個氧代基取代的硫代嗎啉代基，或者

·吲唑基，

R₂表示氫、氰基或碳原子數為1～4的烷基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₂是氫，X₁和X₂中的任意一者是氫，并且另一者是氟。

3.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是被碳原子數為2～6的烷基或苯基取代的咪唑基。

4.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是任選被碳原子數為1～4的烷基取代的吡咯基。

5.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是被異噁唑基取代的苯基。

6.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是被任選被氧代基取代的硫代嗎啉代基取代的苯基。

7.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是任選被一個或兩個氧代基取代的硫代嗎啉代基。

8.根據權利要求2所述的化合物或其可藥用鹽，其中，R₁是吲唑基。

9.根據權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其選自由(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(異噁唑-5-基)苯基]-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-(3-硫代嗎啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(2-氟苯基)-N-(3-硫代嗎啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-N-[3-(1,1-二氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-3-(2-氟苯基)-2-丙烯酰胺、(E)-N-[3-(1,1-二氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-3-(4-氟苯基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺和(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺組成的組中。

10.根據權利要求1所述的化合物或其可藥用鹽，其選自由(E)-3-(4-氟苯基)-N-(3-硫代嗎啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(2-氟苯基)-N-(3-硫代嗎啉代基丙基)-2-丙烯酰胺、(E)-3-(4-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺和(E)-3-(2-氟苯基)-N-[3-(1-氧代基-1,4-噻嗪烷-4-基)丙基]-2-丙烯酰胺組成的組中。

11.根據權利要求1～10中任一項所述的化合物或其可藥用鹽，其是藥物的有效成分。

12.通式(I)所示的化合物或其可藥用鹽在制備藥物中的應用，

通式(I)中，n表示0～4的整數，

X₁和X₂相同或不同，表示氫、氟、三氟甲基或羧基，另外X₁和X₂中的任意一者表示氫以外的取代基，

R₁表示

·任選被碳原子數為1～4的烷基取代的吡咯基，

·任選被一個或兩個氧代基取代的硫代嗎啉代基，或者

·選自吲唑基、吡唑基、吡咯烷基和六亞甲基亞氨基中的任意一種取代基，

R₂表示氫、氰基或碳原子數為1～4的烷基。