[發明專利]用于防紫外線的凝膠組合物在審

申請號：	201710853204.3	申請日：	2017-09-20
公開（公告）號：	CN107595658A	公開（公告）日：	2018-01-19
發明（設計）人：	宋宇豪	申請（專利權）人：	宋宇豪
主分類號：	A61K8/63	分類號：	A61K8/63;A61K8/04;A61Q17/04
代理公司：	天津合志慧知識產權代理事務所(普通合伙)12219	代理人：	陳松
地址：	300000 天津南開***	國省代碼：	天津;12
權利要求書：	查看更多	說明書：	查看更多
摘要：
搜索關鍵詞：	用于紫外線凝膠組合
鉆瓜網技術展會專利詞庫專利權人專利榜在售專利公布日期熱門專利

【說明書】：

技術領域：

本發明提供了一種外用防紫外線組合物。

背景技術：

中國專利文獻CN101863936A公開了兩種珊瑚中提取的開環甾體化合物。如下

其R基團為

Sinularoside A的Sinularoside B的

發明內容：

在研究中我們驚奇的發現了，但Sinularoside A具有吸收紫外線的的作用，并且可以用于制備吸收紫外線的組合物，且具有抗光老化的作用。

本發明提供了一種用于防紫外線的凝膠組合物，其特征在于含有作為活性成分的Sinularoside A和至少一種用于凝膠的輔料；所述凝膠組合物含有重量百分比0.2％-0.5％的Sinularoside A，所述輔料選自卡波姆、保濕劑、溶劑、防腐劑、表面活性劑、pH調節劑中的一種或幾種，以及余量的水。

所述卡波姆選自卡波姆934，卡波姆940，卡波姆941中的一種，所述卡波姆用量為0.5％～1.5％。

所述溶劑選自乙醇、丙二醇、DMF(N，N-二甲基甲酰胺)、DMSO(二甲亞砜)中的一種或幾種，優選乙醇。所述溶劑加入量以能將活性成分溶解的最小量為準。

所述的保濕劑包括但不僅限于丙三醇、丙二醇、山梨醇，優選丙三醇。用量為4％～10％。

所述表面活性劑優選吐溫-80，用量為0.5％～1％。

所述的抗菌防腐劑選自苯甲酸、苯甲醇、對羥基苯甲酸酯(尼泊金)，選自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯中的一種或幾種，，所述的抗菌防腐劑用量為0.01～0.2％。

所述的pH調節劑選自氫氧化鈉、磷酸/磷酸鹽緩沖劑、醋酸/醋酸鹽緩沖劑、檸檬酸/檸檬酸鹽緩沖劑、硼酸/硼酸鹽緩沖劑。

本發明中所述百分比均為占凝膠組合物的重量百分比。

本發明提供了以Sinularoside A為活性成分的防紫外線凝膠組合物，在研究中我們發現Sinularoside A除了如現有技術中所述的抗菌效果外，還具有很強的吸收紫外線作用，對于不同波長的紫外線(模擬陽光的紫外線光譜)均有較好的吸收效果。并且，通過試驗我們還發現，以Sinularoside A為活性成分制備的放紫外線組合物，與蘆丁相比，產生了更好的抗皮膚老化的效果，能夠顯著提高光老化動物皮膚中羥脯氨酸的含量并降低實驗動物皮膚的光老化程度，從而在防紫外線效果基礎上，更加能夠實現抗光老化的作用。此外對Sinularoside A進行毒性實驗和皮膚刺激實驗均表明，作為活性成分的Sinularoside A的小鼠急性經口毒性實驗LD50在2500～4000mg，屬于低毒物質，且無明顯的皮膚刺激性和口服的蓄積毒性，說明以Sinularoside A作為外用組合物的活性成分，其使用安全性是有保障的。

具體實施方式：

Sinularoside A的制備，按照中國專利文獻CN101863936A中公開的方法，制備Sinularoside A原料藥，含量98％以上。

實施例1

凝膠劑的制備0.3％

Sinularoside A 3g，溶于乙醇中

卡波姆940 5g乙醇10g丙三醇50g吐溫80 6g

尼泊金乙酯1g氫氧化鈉4g蒸餾水加至1000g

將卡波姆與吐溫80及300ml蒸餾水混合，氫氧化鈉溶于100ml水后加入上液攪勻，再將尼泊金乙酯及Sinularoside A溶于乙醇后逐漸加入攪勻，補足余量的水攪勻即得透明凝膠。

實施例2

凝膠劑的制備0.2％

Sinularoside A 2g，溶于乙醇中

卡波姆934 10g乙醇20g丙三醇50g吐溫80 5g