[發明專利]一類四氫咔唑類小分子有機化合物及其在制備抗菌藥物中的用途及其制備方法有效
| 申請號： | 201710819964.2 | 申請日： | 2017-09-13 |
| 公開（公告）號： | CN107739371B | 公開（公告）日： | 2020-08-25 |
| 發明（設計）人： | 陳益華;楊財廣;蘇立強;李家慧;趙秋華;吳海剛;劉明耀 | 申請（專利權）人： | 華東師范大學;中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | C07D403/12 | 分類號： | C07D403/12;C07D209/88;C07D409/12;C07D209/86;C07D405/12;A61K31/403;A61K31/506;A61P31/04 |
| 代理公司： | 上海麥其知識產權代理事務所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董紅曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 四氫咔唑類小 分子 有機化合物 及其 制備 抗菌 藥物 中的 用途 方法 | ||
1.四氫咔唑類化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，其由下述結構式(III)表示：
其中，
n為0、1、2、3、4；
R1為氫、鹵素、C1-3烷基，C1-3烷氧基，羧基，氰基，C1-3鹵代烷基，C1-3鹵代烷氧基。
2.四氫咔唑類化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，其由下述結構式(IV)表示：
其中，
R1為氫、鹵素、C1-3烷基，C1-3烷氧基，羧基，C1-3烷酯基，氰基，C1-3鹵代烷基，C1-3鹵代烷氧基。
3.四氫咔唑類小分子有機化合物或藥學上可接受的鹽，其特征在于，選自以下化合物：
N4-(3-((6-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(6-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((7-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((8-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((8-甲氧基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-氟-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-氯-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-甲基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(2-((6-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)乙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(4-((6-溴-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)正丁基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(2-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)乙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(3-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)丙基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(4-((6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)氨基)正丁基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶、
N4-(6-三氟甲氧基-2,3,4,9-四氫-1H-咔唑-1-基)-N2-異丁基-2,4-二氨基嘧啶。
4.一種藥物組合物，其特征在于，其含有權利要求1-3之任一項所述的四氫咔唑類小分子有機化合物或藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的載體。
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