[發明專利]銀杏葉提取物緩釋膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201710774875.0
• 申請日: 2017-08-31
• 公開（公告）號: CN107496381A
• 公開（公告）日: 2017-12-22
• 發明（設計）人: 樂嘉
• 申請（專利權）人: 上海愛的發制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/50;A61K36/16;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種膠囊及其制備方法，特別是涉及一種銀杏葉提取物緩釋膠囊及其制備方法。

背景技術

銀杏葉制劑是常用的活血化瘀藥物，是由銀杏葉提取物組成的中藥復方制劑。其主要藥效成分在人體內的半衰期較短，其中銀杏黃酮醇類半衰期為2～4小時,銀杏內酯(A或B)為4～6小時，白果內酯為3小時。因此，造成銀杏葉制劑服用次數多(每天三次)，血藥濃度峰谷效應大，服用不便且容易漏服，同時也影響了患者服藥的依從性。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種銀杏葉提取物緩釋膠囊及其制備方法，其每日只需服用一次，以達到持久治療作用，既減少了每天服藥次數，又降低了服藥后血中峰濃度波動和不良反應發生，同時提高了患者的順應性。

本發明是通過下述技術方案來解決上述技術問題的：

作為本發明的第一方面，一種銀杏葉提取物緩釋膠囊，其特征在于，由35％～55％銀杏葉提取物、30％～45％中性顆粒、1％～7％粘合劑、1％～15％緩釋包衣材料，0％～5％增塑劑、0％～5％乳化劑、0.1％～7％潤滑劑構成。

所述的中性顆粒為糖丸。

所述的粘合劑為聚維酮K30、蟲膠、聚乙二醇4000中的任一種。

所述的緩釋包衣材料為乙基纖維素，丙烯酸樹脂RS100，丙烯酸樹脂NE30D，蟲膠中的任一種或多種組合。

所述的增塑劑為癸二酸二丁酯。

所述的乳化劑為單硬脂酸甘油酯或多硬脂酸甘油酯中的任一種。

所述潤滑劑為滑石粉。

作為本發明的第二方面，本發明提供一種銀杏葉提取物緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，采用普通包衣鍋或流化床空白丸芯滾丸法，在糖丸表面噴粘合劑溶液，制備含藥微丸，再噴緩釋包衣材料或含預包衣材料的緩釋包衣材料，制備緩釋微丸，潤滑，灌裝膠囊，即得。

本發明有益出效果在于：

本發明在于與普通劑型相比，在生物利用度相當的前提下，使活性物質的釋放速度減緩，在保持原給藥劑量的同時,減少用藥次數。所準備的緩釋膠囊質量可控和穩定，顯示出緩釋特性，減少了每天服藥次數，降低了服藥后血中峰濃度波動和不良反應發生，提高了患者的順應性。

附圖說明

圖1為實施例1的溶出曲線圖。

圖2為實施例2的溶出曲線圖。

圖3為實施例3的溶出曲線圖。

圖4為實施例4的溶出曲線圖。

圖5為實施例5的溶出曲線圖。

圖6為銀杏葉緩釋膠囊和銀杏葉膠囊在狗內的槲皮素平均血藥濃度―時間曲線。

圖7為銀杏葉緩釋膠囊和銀杏葉膠囊在狗內的銀杏內酯A平均血藥濃度―時間曲線。

具體實施方式

以下結合具體實施例，對本發明作進步說明。應理解，以下實施例僅用于說明本發明而非用于限定本發明的范圍。

實施例1

組成如下表1所示：

表1