[發明專利]一種丙二酰基人參皂苷Rb1

有效

• 申請號: 201710761245.X
• 申請日: 2017-08-30
• 公開（公告）號: CN107513092B
• 公開（公告）日: 2020-02-18
• 發明（設計）人: 劉志;孫光芝;阮長春
• 申請（專利權）人: 吉林農業大學
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;A61K31/704;A61P3/10;A61P13/12
• 代理公司: 吉林長春新紀元專利代理有限責任公司 22100
• 代理人: 陳宏偉

本發明提供了一種丙二酰基人參皂苷Rb₁的制備方法及醫用用途，本發明制備方法包括以下步驟：將鮮人參或西洋參切碎，經漆酶酶解處理后，超聲提取，提取液在40℃下減壓回收溶劑，濃縮為水溶液，再用NKA?12吸附樹脂進行分離，乙醇梯度洗脫，得到丙二酰基人參皂苷提取物。丙二酰基人參皂苷提取物上ODS加壓柱層析進行分離，洗脫液為乙醇或乙腈和緩沖鹽溶液梯度洗脫。采用薄層板色譜檢測，將含有丙二酰基人參皂苷Rb₁的洗脫液濃縮回收溶劑，濃縮液使用葡聚糖凝膠除鹽，然后經乙醇重結晶，得到丙二酰基人參皂苷Rb₁純品。藥效和藥理研究表明，丙二酰基人參皂苷Rb₁對2型糖尿病及其并發腎病有著顯著的治療作用，可應用于保健食品或藥品的制備，安全可靠，無毒副作用，具有很好的藥用前景。

技術領域

本發明涉及中藥材提取物的制備方法及其制備藥物中的應用，尤其是公開一種丙二酰基人參皂苷Rb₁的制備方法，本發明還進一步公開了丙二酰基人參皂苷Rb₁在治療糖尿病及其引起的腎病中的醫用用途，屬于中醫中藥技術領域。

背景技術

糖尿病（Diabetes mellitus，DM）是以血糖升高為主要特征的一組內分泌代謝綜合征，分為1型和2型糖尿病，2型糖尿病占90%以上。現代的臨床和藥理學研究表明人參具有調節糖脂代謝、抗糖尿病和肥胖的作用, 且效果顯著, 耐受性好。進一步的研究表明人參皂苷是人參中治療糖尿病的主要有效成分，人參總皂苷和人參單體皂苷（人參皂苷Rb₁、Rb₂、Rc、Re、Rg₁、Rh₂、Rg₃和CK等）都能對抗不同糖尿病模型引起的高血糖，明顯改善糖耐量，增強胰島素對糖代謝的影響。

糖尿病腎病（diabetic nephropathy，DN）是糖尿病最為嚴重的并發癥之一，也是導致臨床上糖尿病患者死亡的主要原因之一。據報道，Ⅰ型或Ⅱ型糖尿病患者中大約有20%～ 40% 會發展為腎病；目前，糖尿病腎病的治療措施主要包括：控制血糖，控制血壓，蛋白質攝入限制，控制血脂，透析，腎移植等。人參在糖尿病腎病的治療上也具有顯著的療效，文獻報道人參對糖尿病大鼠氧化應激或AGEs形成引起的腎損害具有保護作用；人參不但能夠降低糖尿病大鼠的血糖和糖基化蛋白水平，同時還能降低肌酸酐和尿蛋白水平。西洋參葉20s-原人參二醇組皂苷可以降低糖尿病腎病大鼠血糖, 降低腎臟細胞基質,減少系膜細胞增生,保護腎臟細胞的超微結構,改善大鼠糖尿病引起的腎臟病理損害。此外單體人參皂苷Rb₁、Rg₁和Rg₃可以改善DN大鼠腎臟功能、減輕腎臟病理損害,能顯著減少糖尿病大鼠24h尿蛋白和血肌酐，具有一定的腎保護作用。