[發明專利]一種丙基戊酸鈉片及其制備方法

在審

• 申請號: 201710760218.0
• 申請日: 2017-08-30
• 公開（公告）號: CN107998096A
• 公開（公告）日: 2018-05-08
• 發明（設計）人: 袁金橋;王志石;劉芳潔
• 申請（專利權）人: 嘉實（湖南）醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K9/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/12;A61K47/10;A61K31/20;A61P25/08
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本發明提供一種丙基戊酸鈉片及其制備方法，其片芯由以下成分制成：丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣、羥丙纖維素、硬脂酸鎂和乙醇；所述丙基戊酸鈉片通過將丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣進行預混合后，使用羥丙甲纖維素乙醇溶液進行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，經過整粒后，加入硬脂酸鎂總混得到總混顆粒，進行壓片、包衣制得。本發明的丙基戊酸鈉片在水中能夠快速溶解，且質量穩定；制備工序簡單且耗時短，能耗低，適用于工業化大生產，所產生的丙基戊酸鈉片溶出度與參比制劑比較，具有相似的溶出曲線，且能有效防潮，其他各項指標均符合藥用要求。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑技術領域，具體涉及一種丙基戊酸鈉片及其制備方法。

背景技術

丙基戊酸鈉作為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥，能抑制腦內γ-氨基丁酸的代謝，提高其濃度，從而發揮抗癲癇作用。丙基戊酸鈉口服吸收快而完全，主要分布在細胞外液，在血中大部分與血漿蛋白結合。現臨床多用于治療對各種類型的癲癇和躁狂癥，均有較好的療效，尤以兒童癲癇小發作為佳。

由于丙基戊酸鈉的療效指數范圍窄，個體差異較大，為臨床需要監測的藥物之一。丙基戊酸鈉的臨床療效與血藥濃度密切相關，而藥物體內血藥濃度與藥物溶出度關系密切。因此提高丙基戊酸鈉的溶出度成為丙基戊酸鈉片的首要任務之一。

在對不同廠家丙基戊酸鈉片溶出度的考察[1]中，不同廠家生產的丙基戊酸鈉片溶出度差別較大，有的廠家生產的丙基戊酸鈉片的溶出度甚至沒有達到相關要求。因此，為了提高藥品質量，需對丙基戊酸鈉片的處方和制備工藝進行改進。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供一種丙基戊酸鈉片及其制備方法，旨在提供一種能夠快速溶出、迅速起效，且能有效提高丙基戊酸鈉片劑的防潮性能。

為達到上述目的，本發明提供一種丙基戊酸鈉片，其片芯由以下成分制成：丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣、羥丙纖維素、硬脂酸鎂和乙醇。

進一步地，所述丙基戊酸鈉片通過將丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣進行預混合后，使用羥丙甲纖維素乙醇溶液進行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，經過整粒后，加入硬脂酸鎂總混得到總混顆粒，進行壓片、包衣制得。

進一步地，所述丙基戊酸鈉片由以下質量比的成分制成：丙基戊酸鈉83.33％、輔料14.62％、1.05％、潤滑劑1.0％，余量為潤濕劑。

進一步地，所述丙基戊酸鈉片的片芯由以下質量比的成分制成：丙基戊酸鈉83.33％、甘露醇12.62％、羧甲纖維素鈣2.0％、羥丙纖維素1.05％、硬脂酸鎂1.0％，余量為乙醇。

另一方面，本發明提供一種丙基戊酸鈉片的制備方法，其特征在于，所述丙基戊酸鈉片通過將丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣進行預混合后，使用羥丙甲纖維素乙醇溶液進行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，經過整粒后，加入硬脂酸鎂總混得到總混顆粒，進行壓片、包衣制得。

另一方面，本發明提供一種丙基戊酸鈉片的制備方法，包括如下步驟：

步驟1)將丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣、羥丙纖維素和硬脂酸鎂過80目篩備用；

步驟2)將羥丙纖維素配制成濃度為6％的乙醇溶液，備用；

步驟3)將丙基戊酸鈉、甘露醇、羧甲纖維素鈣混合均勻，再將6％的羥丙纖維素乙醇溶液均勻加入后進行攪拌混合、剪切、出料，過20目篩得到濕預混顆粒；

步驟4)將預混顆粒加入多功能流化床進行干燥；

步驟5)將步驟4)制備的顆粒在20目篩進行整粒；

步驟6)將整粒后的顆粒與硬脂酸鎂進行混合，得到總混顆粒；

步驟7)將總混顆粒進行壓片，得丙基戊酸鈉片的片芯；