[發明專利]靶向木質素基納米載藥粒子

有效

• 申請號: 201710753522.2
• 申請日: 2017-08-28
• 公開（公告）號: CN107537039B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 戴林;司傳領;劉瑞
• 申請（專利權）人: 天津科技大學
• 主分類號: A61K47/56
• 分類號: A61K47/56;A61K47/54;A61K47/69;A61K31/337;A61K31/704;A61K31/4745;A61K31/585;A61K31/56;A61P35/00
• 代理公司: 北京鼎佳達知識產權代理事務所(普通合伙) 11348
• 代理人: 王偉鋒;劉鐵生

1.通式如下的靶向木質素基藥物大分子偶聯物：

其中：

L為木質素或其衍生物，所述木質素衍生物選自由堿木質素、酶水解木質素、聚乙二醇改性木質素所組成的組，所述木質素中羥基和羧基的濃度分別為4～6mmol/g和1～2mmol/g；

m、n是一整數，二者的和最大不超過L上的端基活性官能團數；

X為連接基團，選自由O(CH₂)_kCO、O(CH₂)_kOCO、NH(CH₂)_kOCO、NH(CH₂)_kNHCO、NH(CH₂)_kCO組成的組，其中k為0～6的整數；

T為靶向分子，選自葉酸類化合物；

Y為連接基團，選自酯基；

D為脂溶性藥物，選自紫杉醇、阿霉素、喜樹堿、白樺脂酸組成的組。

2.如權利要求1所述的偶聯物，其中所述木質素包括由不同原料通過不同處理方法得到的堿木質素、水解木質素、酶解木質素、木質素磺酸鹽；不同原料包括各種木本植物、草本植物和維管植物，不同處理方法包括酸、堿、超臨界、雙水相、離子液體、有機溶劑、酶。

3.如權利要求1所述的偶聯物，其中所述酯基選自由碳酸酯和氨基酸酯基組成的組。

4.如權利要求1所述的偶聯物，其中葉酸類化合物包括葉酸、亞葉酸、二氫葉酸、四氫葉酸、四氫碟呤、碟酰多谷酸、2-去氨基-羥基葉酸、1-去氨基-羥基葉酸、1-去氮葉酸、3-去氮葉酸或8-去氮葉酸中的一種。

5.一種靶向木質素基納米載藥粒子，其特征在于，所述靶向木質素基納米載藥粒子是由權利要求1-4中任一項所述的靶向木質素基藥物大分子偶聯物制備得到。