[發明專利]鹽酸青藤堿腸溶定位滲透泵控釋膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 201710732454.1
• 申請日: 2017-08-16
• 公開（公告）號: CN109394732A
• 公開（公告）日: 2019-03-01
• 發明（設計）人: 胡容峰;朱雙雙;陸文捷;孫超杰;陳軼凡
• 申請（專利權）人: 安徽中醫藥大學
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/485;A61K47/38;A61K47/32;A61K47/10;A61P19/02;A61P29/00;A61P9/06
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1.鹽酸青藤堿腸溶定位滲透泵控釋膠囊制劑，其特征在于：它由腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼及裝載在里面的內容物組成，所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼的膠囊體及膠囊帽是以蘸膠制坯工藝，通過拔殼，切割，整理得到，在膠囊帽的頂部打一釋藥孔，并以腸溶膠液封孔，將內容物以粉末或顆粒形式直接裝載在膠囊體，將膠囊帽與囊體扣緊并封口；所述的內容物包括藥理活性物質、滲透壓活性物質、促滲透聚合物、酸性助溶劑，其重量百分比為：藥理活性物質5％-30％，滲透壓活性物質10％-50％，促滲透聚合物10-30％，酸性助溶劑10％-30％，所述的釋藥孔是在膠囊帽的頂部打一個直徑0.5-1.2mm的小孔。

2.根據權利要求1所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼，其特征在于：由囊帽和囊體組成，并在膠囊殼頂端上有釋藥孔，釋藥孔徑直徑范圍：0.1～1.5mm。通過蘸膠工藝拔殼，切割，整理，即得腸溶定位滲透泵膠囊殼。囊材液由成膜材料、腸溶致孔劑及增塑劑等組成。按重量百分比腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼成分組成：

成膜材料 2～50％

腸溶致孔劑 0.5～50％

增塑劑 0～50％。

3.根據權利要求2所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼，其特征在于：組成中成膜材料選自醋酸纖維素、乙基纖維素、甲基纖維素中的一種或幾種的混合物；組成中腸溶致孔劑選自羧甲乙纖維素(CMEC)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂EuS100、EuL100等中一種或幾種的組合。增塑劑選自甘油、丙二醇、聚乙二醇類、檸檬酸三乙酯、鄰苯二甲酸二甲酯、鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二辛酯、鄰苯二甲酸二甲氧基乙酯、三醋酸甘油酯的一種或幾種的混合物。溶劑為丙醇、異丙醇、丙二醇、甲醇、乙醇、水一種或幾種的混合物。

4.根據權利要求2所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼，其特征在于：膠囊殼的任意部位可用激光、機械或適當方法制備一定孔徑的釋藥孔，釋藥孔的數目為1～1000個，釋藥孔徑為0.01～5.0mm。釋藥孔可以采用腸溶膠液將其密封，以防藥物泄露，該封口材料為：羧甲乙纖維素(CMEC)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、甲基丙烯酸共聚物醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂EuS100、EuL100等中一種或幾種。

5.根據權利要求2所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼，其特征在于：醋酸纖維素、腸溶材料、PEG6000組成比為10∶2∶1.5。

6.根據權利要求2所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊殼，所配制膠液的組成其特征在于：醋酸纖維素40g、羥丙甲纖維素酞酸酯8g、PEG6000 6g、丙酮500ML和水適量所組成。

7.根據權利要求1所述的腸溶定位滲透泵控釋膠囊，其特征在于：所述的酸性助溶劑選自甘氨酸、酒石酸、枸櫞酸中的一種或幾種。

8.根據權利要求1所述的鹽酸青藤堿腸溶定位滲透泵控釋膠囊制劑，其特征在于：所述的滲透壓活性物質，選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖，氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、氯化鈣、磷酸鈉、硫酸鎂、硫酸鈣，硫酸鉀、枸櫞酸鈉、醋酸鉀、或醋酸鈉中的一種或幾種。所述的促滲透聚合物選自分子量為100000～500000的聚氧乙烯或聚維酮或阿拉伯膠或海藻酸鈉或羥丙甲纖維素中的一種或幾種。

9.根據權利要求1所述鹽酸青藤堿腸溶定位滲透泵控釋膠囊制劑，其特征在于：將藥理活性物質、滲透壓活性物質、促滲透聚合物、酸性助溶劑等輔料過80目篩，按處方量稱取以上物質，混合均勻，采用粉末直接灌裝、濕法制粒或干法制粒技術灌入滲透泵控釋膠囊內，膠囊帽緊扣在囊身外，同時用囊材液封口，室溫下干燥。