[發明專利]預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒及其注射劑

有效

• 申請號: 201710725429.0
• 申請日: 2017-08-22
• 公開（公告）號: CN108057031B
• 公開（公告）日: 2022-10-28
• 發明（設計）人: 牛云飛;魏杰;王琦;楊嵐清;洪新杰;黃美能;牛小飛
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍海軍軍醫大學第一附屬醫院;牛云飛
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/00;A61K31/405;A61K47/36;A61K47/24;A61P19/08
• 代理公司: 上海世圓知識產權代理有限公司 31320
• 代理人: 王佳妮;顧俊超

1.預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：MSN微球80%～90%、吲哚美辛1%～2%、殼聚糖8%～19%，各個組分的百分比之和為100%；

所述的MSN微球是以包括正硅酸乙酯、乙醇、氨水、水和十六烷基三甲基氯化銨為原料制備的介孔微球，采用包括如下步驟制備：

（1）將正硅酸乙酯加入乙醇中，得到溶液A；溶液A中，各個組分的用量為：正硅酸乙酯與乙醇的體積比為：正硅酸乙酯∶乙醇=1∶（8～9）；

（2）將氨水加入乙醇中，加入水，加入十六烷基三甲基氯化銨，得到溶液B；溶液B中，各個組分的用量為：氨水、乙醇和水的體積比為：氨水∶乙醇∶水=1∶（1.5～2）∶（2～3）；十六烷基三甲基氯化銨的含量為：0.06～0.10g/ml；

（3）將溶液A加入溶液B中反應2～4h，離心洗滌，收集固體物，600～700℃加熱1～3h，即可得到所述的MSN微球；溶液A與溶液B的體積比為：溶液A∶溶液B=1∶（0.8～0.9）。

2.根據權利要求1所述的預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：MSN微球80%、吲哚美辛1%、殼聚糖19%。

3.根據權利要求1所述的預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：MSN微球90%、吲哚美辛1%、殼聚糖9%。

4.根據權利要求1所述的預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：MSN微球90%、吲哚美辛2%、殼聚糖8%。

5.根據權利要求1所述的預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒，其特征在于，所述MSN顆粒的粒徑為200nm，介孔孔徑為2nm。

6.預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒注射劑，其特征在于，包括治療有效量的權利要求1～5任一項所述的緩釋吲哚美辛納米顆粒和注射液。

7.根據權利要求6所述的預防手術后異位骨化的緩釋吲哚美辛納米顆粒注射劑，其特征在于，以注射液為載體，每1000ml所述的注射劑含有所述的緩釋吲哚美辛納米顆粒150～200mg。

8.根據權利要求1～5任一項所述的緩釋吲哚美辛納米顆粒在制備預防手術后骨位異化的緩釋吲哚美辛納米顆粒注射劑中的應用。