[發(fā)明專利]一種治療眩暈癥的納米中藥膠質(zhì)湯劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710724952.1
• 申請(qǐng)日: 2017-08-22
• 公開（公告）號(hào): CN107469063A
• 公開（公告）日: 2017-12-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張濤
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張濤
• 主分類號(hào): A61K38/01
• 分類號(hào): A61K38/01;A61K36/899;A61K36/898;A61K9/06;A61K47/42;A61P1/08;A61P27/16;A61P25/00;A61K35/644;A61K35/618;A61K35/60;A61K35/02;A61K31/19
• 代理公司: 安徽合肥華信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司34112
• 代理人: 劉躍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥湯劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療眩暈癥的納米中藥膠質(zhì)湯劑及其制備方法。

背景技術(shù)

多數(shù)從中藥材中提取分離得到的有效成分活性較強(qiáng)，在治療相應(yīng)的疾病中均有較好的療效，如齊墩果酸對(duì)肝臟具有良好的生物活性；7-乙基-10-羥基喜樹堿(SN-38)具有很強(qiáng)的抗癌活性；銀杏內(nèi)酯對(duì)心腦血管疾病具有顯著的療效；水飛薊賓對(duì)急慢性肝炎、肝硬化和中毒性肝損傷有較好的療效了；紫杉醇對(duì)于乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌有突出的療效等。但是這些中藥有效成分往往存在溶解度小，生物利用度低等問題，這在一定程度上限制了其新藥的開發(fā)及其臨床應(yīng)用。因此，找出合適的方法來提高中藥難溶性有效成分的溶解度，改善其生物利用度是當(dāng)前中藥制劑工作者面臨的主要挑戰(zhàn)之一。近年來，納米混懸劑作為一種難溶性藥物的新型給藥系統(tǒng)，不斷引起人們的重視。納米混懸劑(nanosuspensions)系采用少量表面活性劑穩(wěn)定純藥物粒子所形成的一種亞微米膠體分散體系研究表明，藥物的溶解度會(huì)隨粒徑變化發(fā)生不同程度的改變，當(dāng)粒徑減小到納米級(jí)別時(shí)，藥物的溶解行為會(huì)發(fā)生顯著改善。而納米混懸劑中藥物就是以納米狀態(tài)存在，高度分散，利于藥物的溶出和吸收，能顯著提高藥物的生物利用度。因此，納米混懸技術(shù)目前被認(rèn)為是解決難溶性藥物溶解和吸收問題的最好方法。不論是難溶于水的藥物還是既難溶于水又難溶于油的藥物，都可以通過粉碎或者控制析晶技術(shù)制備得到相應(yīng)的納米混懸劑。與傳統(tǒng)意義上的基質(zhì)骨架型納米體系不同，納米混懸劑無需載體材料，有效避免了共溶劑的毒副作用以及環(huán)糊精對(duì)藥物分子大小的要求等。由于納米混懸劑所具有的特性，其在各種給藥途徑中都體現(xiàn)出了獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，如處方簡(jiǎn)單、制備快速、有利于降低活性化合物的蹄選成本、提高藥物溶出度和生物利用度、摒除附加成分造成的刺激性和毒副作用以及較低的給藥體積等。其中高壓均質(zhì)法是利用高壓均質(zhì)機(jī)造成的空化和氣穴效應(yīng)，將微粉化的藥物顆粒進(jìn)一步粉碎為納米尺寸的粒子，同時(shí)降低藥物粒徑的多分散性。該法適用范圍廣且制備過程簡(jiǎn)單，無需使用有機(jī)試劑，適用于既難溶于水也難溶于油的藥物，而且工藝的重現(xiàn)性較好，易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，從而被認(rèn)為是納米混懸劑最理想的制備方法。為了得到穩(wěn)定的納米混懸劑，避免納米粒子發(fā)生凝聚，在制備過程中需要加入一些表面活性劑。釆用SDS、PVPK30聯(lián)用作表面活性劑，制得的納米混懸劑粒徑小，且體系能較長(zhǎng)時(shí)間保持穩(wěn)定。

郭靜靜在《基于納米混懸技術(shù)的中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研究》中將納米混懸技術(shù)應(yīng)用到中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄，擬選中藥波棱瓜子的難溶性有效成分為模型藥，采用先進(jìn)的納米混懸技術(shù)，通過工藝蹄選、處方優(yōu)化等制備納米混懸劑，并對(duì)其進(jìn)行體外理化性質(zhì)和體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)，為其它中藥難溶性有效成分給藥系統(tǒng)的研宄提供依據(jù)，以改善中藥難溶性有效成分的體外溶出度和體內(nèi)生物利用度。

采用納米技術(shù)加工中藥，使藥物顆粒達(dá)到超細(xì)粉末的水平，比表面積和黏附性顯著增大，藥物在胃腸道里的溶解度明顯增加，與腸壁接觸時(shí)間延長(zhǎng)，從而增加藥物的生物利用度。何軍等采用大鼠對(duì)不同粒徑的水飛薊素固體脂質(zhì)納米粒口服吸收進(jìn)行了比較研究，發(fā)現(xiàn)150 nm固體脂質(zhì)納米粒的生物利用度明顯高于粒徑為500 nm和1 000 nm兩種制劑，粒徑大小對(duì)水飛薊素的口服吸收有顯著影響。采用納米技術(shù)加工中藥，可使植物的細(xì)胞壁破碎，易于有效成分的滲出。靈芝抱子具有堅(jiān)韌雙層抱壁，一般粉碎技術(shù)難將其破壁，不能提取其中的脂質(zhì)活性物質(zhì)，因而使其功效大打折扣。傳統(tǒng)中藥劑型相對(duì)老化、單一。近年來現(xiàn)代中藥如滴丸、注射劑、透皮吸收劑等相繼出現(xiàn)，但與化學(xué)藥等相比，現(xiàn)代中藥劑型數(shù)量仍相對(duì)較少、品種較為單一。納米中藥粒徑小、選擇吸附性強(qiáng)，有更強(qiáng)的穿透力。利用納米技術(shù)和納米材料無疑是豐富中藥劑型，促進(jìn)中藥現(xiàn)代化發(fā)展的有效途徑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的就是為了彌補(bǔ)已有技術(shù)的缺陷，提供一種治療眩暈癥的納米中藥膠質(zhì)湯劑。

本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種治療眩暈癥的納米中藥膠質(zhì)湯劑，它是由下述組分及其重量份制成：

川芎15-17、白芨15-17、當(dāng)歸12-13、生地12-13、桂枝12-13、白茯苓15-17、白術(shù)10-12、甘草10-12、龍骨60-65、牡蠣60-65、桂圓核5-6、首烏15-17、肉蓯蓉15-17、米醋100-120、魚骨膠原蛋白80-90、食用明膠20-23、荊芥13-15、藿香15-17、蜂膠10-12、黑芝麻13-15。

所述的一種治療眩暈癥的納米中藥膠質(zhì)湯劑，是由下列步驟制成的：