[發明專利]一種小分子量的季銨鹽及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201710697716.5 | 申請日： | 2017-08-15 |
| 公開（公告）號： | CN107488137B | 公開（公告）日： | 2019-03-29 |
| 發明（設計）人： | 韓旻;劉惠娜;林夢婷;郭寧寧;郭望葳;王田田 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | C07C319/24 | 分類號： | C07C319/24;C07C323/25;A61K47/18 |
| 代理公司： | 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224 | 代理人： | 陳華 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 分子量 銨鹽 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種小分子量的季銨鹽，其特征在于，所述季銨鹽的陽離子結構式如下：
其中，R1和R2分別獨立地表示為C2～C4的烷基，R3獨立地表示為氨基、羥基、羧基、醛基、巰基、肼基或琥珀酰亞胺基。
2.根據權利要求1所述的小分子量的季銨鹽，其特征在于，所述季銨鹽的陰離子為酸根離子。
3.根據權利要求1所述的小分子量的季銨鹽，其特征在于，所述季銨鹽的結構式如下：
4.一種如權利要求3所述的小分子量的季銨鹽的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
1)胱胺二鹽酸鹽與二碳酸二叔丁酯進行BOC保護反應，得到一端BOC保護的胱胺；
2)一端BOC保護的胱胺與碘化鉀進行取代反應，得到一端BOC保護的N,N,N-三甲基胱胺碘鹽；
3)一端BOC保護的N,N,N-三甲基胱胺碘鹽與三氟乙酸進行脫BOC反應，得到N,N,N-三甲基胱胺三氟乙酸鹽。
5.根據權利要求4所述的小分子量的季銨鹽的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中BOC保護反應具體為：將二碳酸二叔丁酯溶液加入到含三乙胺的胱胺二鹽酸鹽溶液中進行反應，除去溶劑后，加入磷酸二氫鈉溶液，用乙醚洗滌除去兩端BOC保護的胱胺，然后調節pH至堿性，萃取得到的一端BOC保護的胱胺。
6.根據權利要求4所述的小分子量的季銨鹽的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中取代反應具體為：一端BOC保護的胱胺的溶液中加入K2CO3和碘甲烷進行避光反應，除去K2CO3和溶劑，得到一端BOC保護的N,N,N-三甲基胱胺碘鹽。
7.根據權利要求4所述的小分子量的季銨鹽的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中脫BOC反應具體為：一端BOC保護的N,N,N-三甲基胱胺碘鹽溶液中加入三氟乙酸反應，除去溶劑后得到產物，繼續將產物溶解，加入三乙胺用于中和殘留的三氟乙酸，除去溶劑后得到N,N,N-三甲基胱胺三氟乙酸鹽。
8.一種如權利要求1～3任一所述的小分子量的季銨鹽在制備攜載核酸類藥物中的應用。
9.根據權利要求8所述的小分子量的季銨鹽在制備攜載核酸類藥物中的應用，其特征在于，所述核酸類藥物包括寡核苷酸、質粒DNA、siRNA或microRNA。
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