[發明專利]龍須藤多甲氧基總黃酮治療和預防胃潰瘍的應用

有效

• 申請號: 201710613060.4
• 申請日: 2017-07-25
• 公開（公告）號: CN107375409B
• 公開（公告）日: 2020-11-13
• 發明（設計）人: 周毅生;周臻;李嘉俊;孟江
• 申請（專利權）人: 廣東藥科大學
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61K36/48;A61K31/36;A61P1/04
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 徐翔

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種龍須藤多甲氧基總黃酮在制備治療和預防胃潰瘍藥物中的應用。本發明提供了一種龍須藤多甲氧基總黃酮在制備治療和預防胃潰瘍藥物中的應用，所述龍須藤多甲氧基總黃酮由5,6,7,5’?四甲氧基?3’,4’?亞甲二氧基黃酮，5,6,7,3’,4’,5’?六甲氧基黃酮，5,6,7,3’,4’?五甲氧基黃酮，5,7,3’?三甲氧基?4’,5’?亞甲二氧基黃酮和5,7,3’,4’,5’?五甲氧基黃酮中的一種或兩種以上組成，可單獨或與藥學上可接受的載體混合，用于治療和預防胃潰瘍。本發明龍須藤多甲氧基總黃酮對大鼠、小鼠胃潰瘍均具有較好的抑制作用，為臨床治療和預防胃潰瘍提供了新選擇。

技術領域

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種龍須藤多甲氧基總黃酮在制備治療和預防胃潰瘍藥物中的應用。

背景技術

胃潰瘍是一種世界性范圍的胃腸道疾病，全球人口中約有10％的人曾患過此病；該病并發癥多、病程長、易反復，臨床表現為長期、有節律性，且呈現一定周期性的腹部疼痛而且容易引起胃部出血，嚴重影響患者的生活質量，另外，其轉化為胃癌的概率高達1％，對人類健康危害極大，被世界衛生組織列為癌前狀態疾病。目前臨床上常用的藥物有抗酸藥、組胺H₂受體阻斷藥、質子泵抑制劑、胃腸粘膜保護劑、抗氧化劑等，以上藥物對不同病因的胃潰瘍雖有一定的療效，但是也存在著不良反應明顯和復發率高等不足，因此發掘一類療效好、不良反應小的抗潰瘍藥物對于治療和預防胃潰瘍疾病具有重要意義；中醫學把胃潰瘍歸屬“胃脘病”范疇，在中醫理論指導下，治療“胃脘病”中藥及中藥制劑在治療消化性胃潰瘍上體現出獨特的優勢且療效顯著。

龍須藤為豆科蘇木亞科羊蹄甲屬植物龍須藤(Bauhinia championii(Benth.)Benth)的干燥藤莖，是一種廣泛分布于越南、斯里蘭卡、印度尼西亞等東南亞國家及中國的廣東、廣西、福建、臺灣、貴州、湖南等地的特色中藥。其性平、味甘微苦、歸肝、大腸經，以祛風除濕、行氣活血見長，臨床多用于風濕痹痛、胃脘脹痛、跌打損傷、小兒疳積等癥。

龍須藤多甲氧基總黃酮作為龍須藤主要活性成分，關于其治療和預防胃潰瘍的研究與應用未見報道。

發明內容

本發明提供了一種龍須藤多甲氧基總黃酮在制備治療和預防胃潰瘍藥物中的應用。本發明龍須藤多甲氧基總黃酮對大鼠、小鼠胃潰瘍均具有較好的抑制作用，為臨床治療和預防胃潰瘍提供了新選擇。

本發明提供了一種龍須藤多甲氧基總黃酮在制備治療和預防胃潰瘍藥物中的應用；所述龍須藤多甲氧基總黃酮由5,6,7,5’-四甲氧基-3’,4’-亞甲二氧基黃酮，5,6,7,3’,4’,5’-六甲氧基黃酮，5,6,7,3’,4’-五甲氧基黃酮，5,7,3’-三甲氧基-4’,5’亞甲二氧基黃酮和5,7,3’,4’,5’-五甲氧基黃酮中的一種或兩種以上組成。

所述龍須藤多甲氧基總黃酮的制備方法為：

S1.取干燥的龍須藤藥材，粉碎，加入其10倍重量的體積濃度為70％的乙醇，回流提取3次，每次2h，過濾，減壓回收乙醇至無醇味，得浸膏；

S2.向步驟S1所得浸膏中加入其相同體積的乙酸乙酯溶劑進行萃取，萃取4次，回收溶劑，得乙酸乙酯部位浸膏；

S3.取步驟S2所得龍須藤乙酸乙酯部位浸膏150g，加入體積濃度為15％的乙醇溶解，稀釋至3000mL，得上樣溶液；將上樣溶液以一定流速通過裝有大孔樹脂600g的樹脂柱，樹脂柱的徑高比為1:9，先用水和35％乙醇洗脫雜質，再用75％乙醇洗脫，收集75％乙醇洗脫液，濃縮，干燥，得純化物；

S4.將步驟S3所得純化物過硅膠柱色譜，其中純化物與硅膠的質量比為1:10，以二氯甲烷與乙酸乙酯按體積比8:1組成的溶液作為洗脫劑，TLC跟蹤分析合并相同部位，即得。