[發明專利]一種局麻藥物及其制備方法

有效

• 申請號: 201710567992.X
• 申請日: 2017-07-12
• 公開（公告）號: CN107252490B
• 公開（公告）日: 2019-12-03
• 發明（設計）人: 云平
• 申請（專利權）人: 云平
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/167;A61K31/245;A61K47/44;A61K47/20;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/12;A61P23/02
• 代理公司: 11371 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙)
• 代理人: 劉書芝<國際申請>=<國際公布>=<進入

本發明涉及麻醉藥物領域，提出一種局麻藥物，其包括油相原料和水相原料，按重量份數計，油相原料包括酰胺類局麻藥0.1?4份、酯類局麻藥0.1?4份、透皮促進劑0.1?10份；水相原料包括血管收縮劑0.0001?1份、增稠劑0.1?5份、殺菌防腐劑0.02?0.1份。該局麻藥物以低劑量的酰胺類局麻藥和酯類局麻藥作為局麻藥物，能夠達到快速起效，延長持續時間的功效，復配使用透皮促進劑、血管收縮劑、增稠劑以及殺菌防腐劑能夠進一步提升局麻藥物的功效。此外，提供的上述局麻藥物的制備方法簡單，生產設備要求低，由于本實施例中，酰胺類局麻藥、酯類局麻藥的含量低，大大降低了成產成本。

技術領域

本發明涉及麻醉藥物領域，具體而言，涉及一種局麻藥物及其制備方法。

背景技術

臨床常用的局部麻醉方法有注射麻醉、粘膜表面麻醉、浸潤麻醉等，用于完整皮膚表面麻醉的上市品種較少，使用最多的是阿斯利康公司的進口制劑EMLA(恩納)乳劑和貼片。

完整皮膚表面麻醉可用于臨床醫療實踐中的各種皮膚小手術(手術刀、激光、冷凍、燒灼等)、醫學美容、靜脈穿刺、動脈插管和血透時的瘺管插管，甚至一般的靜脈和肌肉注射前麻醉止痛等。現有臨床局麻制劑中，普通局麻制劑往往不易透過完整的皮膚，起效慢，作用時間短，而注射麻醉或浸潤麻醉會造成注射疼痛和局部解剖組織結構變形，給臨床操作帶來一定難度，而且有些情況如紋身等又不適宜注射或者局部浸潤麻醉。進口的表面麻醉制劑EMLA起效時間仍較長(約l-2h)，麻醉深度和效能有限，達不到30分鐘快速起效的要求。

目前中國市面上廣泛流通的所謂局麻膏，盡管可以做到30分鐘左右起效，但是因為配方的天生缺陷，導致里面的麻醉藥物及相關成分極度過量，極度過高，經常性的發生醫療事故，從而極大的危害廣大的消費者。

總而言之，正規的表皮局麻制劑起效時間長，約1-2小時，才能起效，且麻醉深度遠遠不能達到操作需要；而地下生產流通的產品，卻因為成分遠遠超量(有的產品里面的利多卡因成分將近30％～60％等等)，已經嚴重的危害消費者的人身安全。

因此，開發一種符合國家藥典標準，又能在30分鐘左右快速起效，且麻醉強度足夠的表皮麻醉產品，具有廣泛的臨床應用價值及巨大的市場價值。

發明內容

本發明的目的在于提供一種局麻藥物，其能快速起效，毒性極低而且效果持久。

本發明的另一目的在于提供一種上述局麻藥物的制備方法，該制備方法簡單，極大的減少了能耗，減少了浪費，減少生產周期，使產品品質更容易控制。

本發明的實施例是這樣實現的：

一種局麻藥物，其包括油相原料和水相原料，按重量份數計，油相原料包括酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份、透皮促進劑0.1-10份；水相原料包括血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑0.1-5份、殺菌防腐劑0.02-0.1份。

一種局麻藥物的制備方法，按重量份數計，將酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份以及透皮促進劑0.1-10份混合加熱至60-90℃熔化，形成油相；將血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑0.1-5份和殺菌防腐劑0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及將油相與水相混合。

本發明實施例的有益效果例如包括：