[發明專利]一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201710556378.3
• 申請日: 2017-07-10
• 公開（公告）號: CN107308119B
• 公開（公告）日: 2019-12-17
• 發明（設計）人: 楊彩梅;楊彪;倪志兵;劉金松
• 申請（專利權）人: 浙江萬方生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/36;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 11257 北京正理專利代理有限公司
• 代理人: 朱賀芳

本發明公開一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒及其制備方法，它包括酒石酸泰萬菌素5?30％、水溶性淀粉15?20％、無水葡萄糖粉43?76.5％、二甲基亞砜1?2％、羥丙基甲基纖維素0.5?1％、L?酒石酸2?4％。制備：步驟1，將二甲基亞砜在40℃水浴下熱融，取酒石酸泰萬菌素、水溶性淀粉、無水葡萄糖粉、二甲基亞砜、羥丙基甲基纖維素和L?酒石酸過80目篩，按配方稱取、備用；步驟2，將步驟1中的二甲基亞砜、羥丙基甲基纖維素、水溶性淀粉、L?酒石酸依次投入60℃的熱水中攪拌溶解成混合物a；步驟3，將步驟1中酒石酸泰萬菌素、無水葡萄糖粉混合成混合物b；步驟4，以步驟2中的混合物a為粘著劑，采用立式流化床造粒。本發明產品溶解度高，可大幅度提升該獸藥生物利用率，工藝簡單。

技術領域

本發明涉及獸藥領域，尤其涉及一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒及其制備方法。

背景技術

酒石酸泰萬菌素的全稱是乙酰異戊酰泰樂菌素，是在泰樂菌素的基礎上經生物發酵半合成而得到的，是泰樂菌素的升級產品，也是第三代大環內酯類抗生素的典型代表。酒石酸泰萬菌素對許多革蘭氏陽性菌及某些陰性菌均有較強抵抗活性，是目前唯一能同時有效對付豬喘氣病、藍耳病、豬回腸炎等三大疑難豬病的獸藥，并具有增加動物非特異性免疫及提高免疫水平的功效。酒石酸泰萬菌素對雞敗血支原體疾病療效獨特而顯著，且不易產生耐藥性，通過滴鼻或飲水給藥治療后，雞群死亡率大幅下降，疾病傳播速度明顯放緩，采食量和產蛋量趨于正常值。因此，酒石酸泰萬菌素在動物保健方面具有重要意義，在飼料企業和養殖終端的使用將越來越廣泛，效益顯著，產業化前景廣闊。

水溶性差和產品制劑工藝不成熟，是目前酒石酸泰萬菌素用于動物保健的兩大障礙。水溶性差將直接導致產品在使用過程中生物利用度大打折扣，且使用方式受到局限，如只適合拌料而不適合飲水等。產品制劑工藝方面，主要因為酒石酸泰萬菌素原料熔點較低，粘度大，普通的熱噴工藝粘塔嚴重，產品收率低，損失大，且粒度不適宜用于混合使用，易分級，使用不便。

專利CN106361707A公開的一種酒石酸泰萬菌素顆粒制劑及其制備方法，配方為：酒石酸泰萬菌素5-30％，載體輔料為70-95％，載體輔料為硬脂酸、氫化蓖麻油、硬脂酸單甘脂、硬脂醇、脂肪粉、乳化硅油、二甲基硅油，采用經冷凝噴霧造粒系統制備而成的酒石酸泰萬菌素顆粒，提高了該顆粒劑流動性和分散性，易于飼料混合；且該生產工藝簡單、掩味效果好、起到緩釋效果。但是該配方以及生產工藝并沒有解決水溶性差的問題，藥物高水溶性和高生物利用度一般呈正相關，所以產品在養殖終端拌料和飲水使用的生物利用度無法保證，尤其無法解決飲水給藥問題，使用有一定的局限性。

因此，在保證酒石酸泰萬菌素產品使用便捷性的同時，提高產品在水中的溶解度和動物體內生物利用度至關重要。

發明內容

本發明的目的在于針對現有技術的不足而提供一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒及其制備方法，解決了石酸泰萬菌素顆粒的溶解難的問題，產品溶解度高，溶解速度快，制劑工藝簡單，生產成本低，且產品顆粒均勻適中，無粉塵，飲水與拌料使用方便，生物利用度高。

為達到上述目的，本發明通過以下技術方案來實現。

一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒，其特征在于：它包括按質量百分比計量的酒石酸泰萬菌素5-30％、水溶性淀粉15-20％、無水葡萄糖粉43-76.5％、二甲基亞砜1-2％、羥丙基甲基纖維素0.5-1％和L- 酒石酸2-4％。

進一步的，所述水溶性淀粉在常溫(25℃)狀態下，其在水中的溶解度大于1g/100ml。

一種高水溶性酒石酸泰萬菌素顆粒的制備方法包括以下步驟：

步驟1，將二甲基亞砜在40℃水浴下熱融，取酒石酸泰萬菌素、水溶性淀粉、無水葡萄糖粉、二甲基亞砜、羥丙基甲基纖維素和L- 酒石酸分別過80目篩，上述各成分按配方分別稱取、備用。